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临床常用前体药物总结 岗位练兵小结 前体药物分类 按药理作用分类 神经系统药物 神经系统药物 神经系统药物 抗生素 三代头孢菌素 第二代头孢菌素类抗生素 青霉素类 抗病毒药物-----缬更昔洛韦 抗肿瘤药物 氟尿嘧啶 卡培他滨 卡莫氟 口服抗肿瘤药氟尿嘧啶潜型衍生物 环磷酰胺、异环磷酰胺 舒林酸 萘丁美酮 扑炎痛（贝诺酯） 扑炎痛→阿斯匹林+扑热息痛 芬布芬 心血管系统药物 ACEI类 他汀类 泼尼松 本品须在肝内将11—位酮基还原为11—羟基而显药理作用 泼尼松----可的松 戊酸雌二醇 3-羟基雌甾-1,3,5（10）-三烯-17β-醇17- 戊酸酯→ 17β-雌二醇 奥美拉唑循环（前药循环） 　　由于奥美拉唑具有较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唑N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即Smiles重排，形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后与H+/K+—ATP酶上Cys813和Cys892的硫基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用。因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药，表现出选择性和专一性的抑制胃酸分泌作用。酶-抑制剂复合物在pH<6时相当稳定，但可被谷胱甘肽和半胱氨酸等内源性硫基化合物相竞争而复活，但在壁细胞酸性空室中谷胱甘肽极少，故本品的抑制酶的作用可以持久，复活生成的代谢物，经碱催化的Smiles重排得到硫醚化合物，在肝脏内可再被氧化成奥美拉唑。这种奥美拉唑体内循环，成为前药循环。 * * 前 体 药 物 也称前药、药物前体、前驱药物等，是指化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经过体内代谢后变为有活性的物质 目的：增加药物的生物利用度，加强靶向 性，降低药物的毒性和副作用 www,378700000.com 生物前体药物 药物（无活性） 活性代谢产物 药物（发挥药效）+载体 代谢 （药物+载体） 无活性 www,378700000.com 载体前体药物 代谢 抗肿瘤药物 神经系统药物 非甾体抗炎药 激素类药物 抗感染、抗病毒药物 心血管系统药物 www,378700000.com 2 www,378700000.com 1 普罗加比 左旋多巴 γ-氨基丁酰胺的前药 可使药物的亲脂性增加，便于药物透过血脑屏障 普罗加比→氨基丁酰胺→氨基丁酸 GABA受体激动剂，对瘫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果 www,378700000.com 普罗加比 左旋多巴 体内合成多巴胺的前体物质 本身并无药理活性，通过血脑屏障进入中枢 多巴脱羧酶作用转化成多巴胺 善帕金森病症状 www,378700000.com 市场上口服青霉素类药物往往采用载体前药的方式，使口服吸收率明显提高，增加生物利用度。 www,378700000.com 抗感染药物 头孢呋辛酯 头孢特仑新戊酯 头孢他美酯 头孢孟多酯钠 www,378700000.com 头孢特仑新戊酯 口服、三代广谱头孢菌素类抗生素。 　 头孢特仑新戊酯在体内代谢成头孢特仑后，发挥抗菌活性。 头孢泊肟酯 口服→肠道吸收→肠壁酯酶水解→头孢泊肟 在同制酸剂或H2受体拮抗剂合用时，头孢泊肟的血浆浓度及药物吸收度↓ www,378700000.com 头孢孟多酯钠 头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/5~l/10 头孢孟多酯钠→体内迅速水解→头孢孟多 两者在体内的抗菌作用基本相同 头孢呋辛酯 该品应于餐后服用，以增加吸收，提高血药浓度，并减少胃肠道反应。 www,378700000.com 抗感染药物 氨苄西林甲戊酯（巴氨西林） www,378700000.com 氨苄青霉素酞酯（酞氨西林） 氨苄青霉素酞酯（酞氨西林）由氨苄西林和溴苯酞缩合而成 为一种广谱半合成青霉素 酞氨西林在体内经酯酶迅速水解成氨苄西林而发挥抗菌活性，其抗菌作用机制同青霉素 在体外无抗菌活性，在体内吸收过程中被肠壁的非特异性酯酶水解为氨苄西林而发挥其抗菌作用 氨苄西林甲戊酯（巴氨西林） 氨苄西林钠为广谱半合成青霉素 www,378700000.com 缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯 口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦 更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷酸的类似物 更昔洛韦在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制 www,378700000.com 百浪多息 www,378700000.com 百浪多息在体内能分解出磺胺基因—对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）。 5-氟尿嘧啶(5-Fu) 卡培他滨 卡莫氟 环磷酰胺 异环磷酰胺 紫杉醇 www,378700000.com TITLE 5-Fu→5-氟-2-脱氧尿嘧啶