沈阳药科大学 药剂学课件 固体分散技术.ppt

第四篇 制剂新技术与药物新剂型 第十八章 制剂新技术 固体分散体（solid dispersion）系指药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系。 将药物制成固体分散体所采用的制剂技术称为固体分散技术。 制成固体分散体的目的： 增加难溶性药物的溶解度和溶出速率； 控制药物释放； 掩盖药物的不良嗅味和刺激性； 使液体药物固体化； 利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化增加药物的稳定性。 二、载体材料 固体分散体所用的载体材料可分为：水溶性载体材料、难溶性载体材料、肠溶性载体材料三大类。 （一）水溶性载体材料 1.聚乙二醇类 聚乙二醇（PEG）是最常用的水溶性载体之一，是一大类结晶性高分子聚合物的总称。最适合用于固体分散体的分子量在1000到20000，熔点较低（55~65℃），毒性小。化学性质稳定（但180℃以上分解），能与多种药物配伍。不干扰药物的含量分析。 药物为油类时，宜用分子量更高的PEG类作载体。单用PEG6000作载体，则固体分散体变软，特别是温度较高时载体发粘。 2. 聚维酮类 聚维酮（PVP）为无定形高分子聚合物、无毒、易溶于水和多种有机溶剂。由于熔点较高，不宜采用熔融法，而宜采用溶剂法制备固体分散物。 但PVP易吸湿，制成的固体分散物对湿的稳定性差，贮存过程中易吸湿而析出药物结晶。如尼莫地平—PVP