核苷类药物中间体2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸的合成.pdfVIP

第 41卷第2期 浙 江 工 业 大 学 学 报 Vo1．41No．2 2013年 4月 JOURNALOFZHEJIANGUNIVERSITY OFTECHNOLOGY Apr．2013 核苷类药物中间体 2一脱氧一一D一核糖一1一磷酸的合成 钱 捷 ，彭美红 ，王 鸿 (浙江工业大学 药学 院，浙江 杭州 310032) 摘要：2一脱氧一a— 核糖一1一磷酸是酶法合成核苷类药物的重要 中间体 ，以往的化学合成法立体选择 性不高，笔者以a／G混合构型的 1一氯一3，5一二 (O一对氯苯甲酰基)一2一脱氧一I)_核糖为原料 ，采用结晶 诱导不对称转化技术，合成 了单一构型的 2一脱氧一a一)【I核糖一1一磷酸盐 ，HPLC测定其 a构型含量为 96．8 ，总收率 82．14 ．考察了反应物投料 比，反应时间，反应温度等 因素的影响，得到 了较佳工 艺条件为 ：投料摩尔比为 1：3，一5～0oC下结晶诱导反应 23h然后在含有 3 环 己胺的甲