尤利沙星制备普卢利沙星的反应选择性研究_药学论文.docVIP

尤利沙星制备普卢利沙星的反应选择性研究_药学论文 尤利沙星制备普卢利沙星的反应选择性研究_药学论文 作者：彭锋，林丽薇，王玉平，汪岩峰 【摘要】 　　目的 优化尤利沙星与4溴甲基5甲基1，3二氧杂环戊烯2酮(DMDOBr)反应的条件，提高生成普卢利沙星的选择性。方法 考察用作缚酸剂的碱、反应温度、加料方式等因素对反应的选择性的影响。结果 有利于选择性生成普卢利沙星的因素为：二异丙胺、三乙胺gt;KHCO3K2CO3，低温gt;高温，先滴加DMDOBr和先滴加碱2种方式效果相当。结论 优化工艺可为普卢利沙星的工业化生产提供参考。 【关键词】 普卢利沙星 尤利沙星 反应选择性 Abstract:Objective To study the optimal preparation procedure of prulifloxacin from ulifloxacin. Methods Experiments were conducted to evaluated the impact of base (as acid binder), temperature and the order of feeding raw materials on the reaction selectivity.Results The positive effects for the r