控制西罗莫司中微量脯氨酰雷帕霉素研究.pdfVIP

控制西罗莫司中微量脯氨酰雷帕霉素的研究 杨国新黄捷余辉陈夏琴程元荣 福建省微生物研究所， 福州350007 摘要： 硅胶柱层析分离西罗莫司，以乙醇与二氯甲烷为洗脱剂可以控制西罗莫司纯品 中脯氨酰雷帕霉素的相对含量在0．1％以下，西罗莫司互变异构体的相对含量在2％以下，获 得高纯度的西罗莫司。 关键词： 西罗莫司；脯氨酰雷帕霉素；互变异构体；纯度 hygroscopicusFC904)发酵产生的强效低毒免疫抑制剂u’引。已作为器官移植抗排斥药物和治疗 冠状动脉再狭窄的支架涂层在临床上应用。西罗莫司是第一个mTOR抑制剂，它本身和它的半 II期临床试验∞“1。如同其它微生物天然产物一样，西罗莫司产生菌在发酵过程中除产生西罗 莫司外，还产生一些相关物质。本文报导采用乙醇与二氯甲烷为洗脱剂进行硅胶柱层析，控制 异构体的相对含量在2％以下，完全达到高纯度西罗莫司的质量要求。 l材料和方法 1．1西罗莫司产生菌：吸水链霉菌FC904．30，福建省微生物研究所保存。 1．2西罗莫司的发酵——16L自动发酵罐进行 NBS 发酵罐：SF-116 吸水链霉菌FC904．30的培养和发