* * 药物流产及其并发症的防治 1992年底,国产的米非司酮获准上市。 10年来,应用米非司酮配伍前列腺素药物流产 的妇女达数百万人次。 随着研究的深入,其应用已不仅限于早期妊娠 的终止。 终止中期妊娠及死胎引产临床效果比较肯定 紧急避孕 避孕的潜在可能正在探讨 利用抗孕激素活性治疗子宫肌瘤、子宫内膜 异位症。 抗肿瘤作用(试图用于乳腺癌、脑膜瘤等有 孕激素受体(PR)的肿瘤治疗。 上述未获正式批准 早期妊娠终止:米非司酮配伍前列腺素类 米非司酮:(Mifepristone,简称Ru486) 化学名:11β-[4-(N,N-二甲苯胺)]- △4, 9-雌甾二烯,17α-(1-丙炔),17β-羟基,3-酮 米非司酮是人工合成的甾体化合物,1980年由法国 Roussel-Uclaf公司首次合成。 米非司酮C17α位上加一个丙炔基,C11β位上 加一个二甲苯胺。已知C17α位上的侧链与增加 该药同受体的亲和力有关,C11β位上的外环可 能与受体的失活而使该药具有抗孕激素作用有关 。Ru486本身无孕酮活性,具有较强的抗孕激素 和轻度抗糖皮质激素的活性。 米非司酮与孕酮受体的亲和力比黄体酮强五倍, 能替代天然孕酮与其受体结合,起到拮抗孕酮 活性的作用,引起蜕膜和绒毛变性,导致出血 和增加内源性前列腺素释放
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