一种制备阿托伐他汀钙手性侧链的方法--浙江宏元药业有限公司.pdfVIP

一种制备阿托伐他汀钙手性侧链的方法 CN 102766072 A 摘要 一种制备阿托伐他汀钙手性侧链的方法，属于药物有机合成技术领域。其包括以下步骤：1） 氮气保护下，将乙酸叔丁酯与强碱按摩尔比为1:1～1.15加入到甲苯中，缓慢升温至105～110 ℃，搅拌反应3～7小时后，保温2～4小时，得到а- 钠代乙酸叔丁酯；2 ）将上述物料通过常规冷冻机降温至- 30～0℃，再在上述物料中滴加含有化合物A和四氢呋喃的混合溶液，化合物A与乙酸叔丁酯原 始加入量的摩尔比为0.3～0.5:1，四氢呋喃与化合物A 的重量比为1.0～2.0，滴加在0.5～2小时 内完成，然后保温2～4小时，得到化合物B。本发明操作简单，能够提高产品的收率，避免使 用制备时能耗极高的液氮原料，达到节能减排的效果。 公开号 CN102766072 A 发布类型 申请 专利申请号 CN 201210278151 公开日 2012年11月7 日 申请日期 2012年8月7 日 优先权日 2012年8月7 日 公告号 CN102