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- 2016-05-15 发布于湖北
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* 尼古丁成瘾是吸烟难戒断的根本原因 从烟草中反复摄取尼古丁会导致大脑的神经通路发生变化。尼古丁成瘾环路从尼古丁与大脑中的尼古丁受体的结合开始。 1. 尼古丁能与中脑腹侧背盖区的尼古丁乙酰胆碱受体(nAchR)结合,使尼古丁乙酰胆碱受体构象上发生变化 2. 受体的通道打开,阳离子通过,增加中脑腹侧背盖区内多巴胺神经元的冲动,使伏隔核中多巴胺的释放增加。会导致许多种吸烟者追求的精神性的效果,包括愉悦感、尼古丁“快感”,以及其它奖赏感受。 3. 当尼古丁浓度降低到一定水平时,吸烟者无法继续体验愉悦感,从而引起对尼古丁的渴求。 * * 畅沛TM是全新的双重作用机制戒烟药物。 畅沛TM (伐尼克兰)是一种高选择性?4?2尼古丁乙酰胆碱受体的部分激动剂,具有激动剂和拮抗剂双重活性。可缓解对尼古丁的渴望与戒断症状,并可阻断尼古丁与受体的结合,减少伏隔核(nAcc) 释放多巴胺,从而降低吸烟的奖赏效应。 这张片子展示了畅沛TM (伐尼克兰) 的作用机制: 激动剂作用:伐尼克兰作为受体的激动剂,与?4?2尼古丁乙酰胆碱受体高亲合力的结合,对其产生部分激动作用,刺激多巴胺的释放,缓解对尼古丁的渴望与戒断症状。 拮抗剂作用:伐尼克兰作为受体的拮抗剂,可以阻断尼古丁与乙酰胆碱受体的结合,从而减少吸烟的快感,降低对吸烟的期待,避免再度吸烟的机会。 CHAMPIX PI/ 9/1/?4 CHAMPIX P
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