06-chapter-10芦氟沙星.ppt

第六章（教材第十章）芦氟沙星的生产工艺原理 第六章 芦氟沙星的生产工艺原理 第一节 概 述 第二节 合成路线及其选择 第三节 主要原辅材料的生产工艺原理及其过程 第四节 芦氟沙星的生产工艺原理及其过程 第五节 进一步提高芦氟沙星的产品质量 第一节 概 述 芦氟沙星(Rufloxacin)化学名： 9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并噻嗪-6-羧酸 物性：类白色至淡黄色结晶性粉末；无臭，味微苦；熔点为300℃~301℃；在氢氧化钠溶液中易溶，在水或乙醇中微溶。 芦氟沙星的抗菌作用机制：与其它氟喹诺酮类抗菌药一样，通过抑制细菌的DNA螺旋酶，使细菌的DNA合成受阻而起杀菌作用。 芦氟沙星适用症：肺炎、急慢性支气管炎、急性扁桃体炎、急性咽喉炎、急性膀胱炎、急慢性肾盂肾炎、前列腺炎、急性菌痢、感染性腹泻等。 常见的不良反应：有胃肠道反应，如消化不良、恶心等；神经系统反应，包括神经过敏、头痛、头晕、失眠、震颤及疲劳，可引起过敏反应，影响机体的反应机敏性。 喹诺酮类药物的发展： 第一代喹诺酮类药物主要为萘啶酸(10-3)和吡咯米酸(10-4)，它们仅对大多数革兰氏阴性菌有抗菌作用，而对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。此类药物的特点为与其它抗生素之间无交叉耐药作用。 第二代喹诺