杂环类药物3案例分析.ppt

第七章  杂环类药物分析 第三节 苯并二氮杂卓类药物的分析 1,4-苯并二氮杂卓类药物 目前临床应用最广泛的镇静剂 中国药典（2010年版）收载的品种有地西泮、硝西泮、盐酸氟西泮、氯硝西泮、奥沙西泮、氯氮卓、艾司唑仑、阿普唑仑等药物 多为地西泮的衍生物 一、结构与性质、分析方法的关系 艾司唑仑（estazolam ） 主要理化性质 溶解性： 地西泮： 丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解 水中几乎不溶。 艾司唑仑 在醋酐或三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解 在水中几乎不溶。 紫外吸收 药物分子结构中有共轭体系吗？ 有 在紫外光区有吸收吸收。 依此鉴别或含量测定 弱碱性： 二氮杂卓七元环上的氮原子碱性如何？ 具有强碱性 但与苯基并合后，其碱性降低 可采用非水溶液滴定法测定含量。 与生物碱沉淀剂发生沉淀反应 水解性： 药物的环通常较稳定，但的确存在开环的情况 那么如何水解？ 在强酸性溶液中可水解，形成相应的二苯甲酮衍生物 水解产物所呈现的某些特性可供鉴别 二、鉴别试验 （一）与生物碱沉淀试剂反应 与碘化铋钾试液反应，生成橙红色沉淀 地西泮注射液 （二） 荧光反应 苯并二氮杂卓类药物溶于硫酸 苯并二氮杂卓类药物溶于稀硫酸 产生不同颜色的荧光物质 苯并二氮杂卓类药物溶于硫酸后，在紫外光（365nm）下，显示不同颜色的荧光。 地西泮为黄绿色、硝西泮显淡蓝色、