皮质激素类药物药物_培训课件.pptVIP

SOUTHWEST UNIVERSITY ————西南大学荣昌校区药学教研室 SOUTHWEST UNIVERSITY 第八章 皮质激素类 药物 肾上腺皮质的组织结构分为三层： 自外向内分为：球状带、束状带、网状带 。 一、分类：（肾上腺皮质部） 种类 生成部位 作用 生理剂量 治疗剂量 糖皮质激素 （可的松、氢化可的松） 束状带细胞合成、分泌 对糖代谢作用强，对钾、钠代谢作用弱 抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克 盐皮质激素（醛固酮、脱氧皮质酮） 球状带细胞分泌 钠潴留、钾排泄； 意义不大 氮皮质激素 （脱氢异雄酮、 雌二醇） 网状带 雄激素、雌激素 弱 二、构效关系 肾上腺皮质激素的基本结构为甾核，构效关系非常密切： 1、?C3的酮基、C4-5的双键及C20的羰基是保持生理功能所必需； 2、糖皮质激素的C17上有-OH；C11上有=O或-OH； ③?盐皮质激素的C17上无-OH；C11上无=O或有O与C18相联； 3、C1～2为双键（泼尼松、氢化泼尼松）以及C6引入-CH3（甲氢强的松）则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱； 4、?C9引入-F（氟氢可的松），抗炎作用增强、水钠潴留增强； 5、C16引入-CH3或-OH（地塞米松） 则抗炎作用更强、水钠潴留 几乎无影响。? 盐皮质激素化学结