2-1生物药剂学要点解析.pptVIP

定义： ※被动转运（passive transport） 是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。 被动转运 ※被动转运的特点是：①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运。②不需要载体，膜对药物无特殊选择性。③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响。④不存在转运饱和现象和同类物竟争抑制现象。  2．膜孔转运 （pore transport）：药物通过含水小孔转运的过程。 1．单纯扩散 单纯扩散是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。单纯扩散属于一级速率过程，服从Fick’s扩散定律： dC/dt = -DAk(CGI - C)/h 当药物口服后，胃肠道中的浓度大于血中的药物浓度， P＝DAk/h 。则上式可简化为： dC/dt = PCGI 上皮细胞膜上有约0.4～0.8nm大小的微孔，这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子药物的吸收通道。 膜孔内含有带正电荷的蛋白质或吸附有阳离子（如钙离子），其正电荷形成的球形静电空间电场能排斥阳离子，阴离子药物容易通过。 被动转运 定义：借助生物膜上