药物化学解热镇痛药探讨.pptVIP

解热镇痛药 * 体内前列腺素类物质的代谢过程 解热镇痛药与非甾体抗炎药是通过抑制花生四烯酸环氧合酶、阻断前列腺素的生物合成而达到消炎、解热、镇痛作用的 。 * 解热镇痛药 解热镇痛药能使发热病人的体温降至正常，并能缓解疼痛。 其解热机制是选择性地抑制了中枢花生四烯酸环氧酶的活性，阻断或减少了前列腺素在丘脑下部的生物合成。 其镇痛机制主要是抑制受损伤或发炎组织细胞内前列腺素的合成，从而减低疼痛。 除苯胺类外都有抗炎作用。 * 解热镇痛药与吗啡类镇痛药的区别 解热镇痛药作用部位主要是在外周，只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性钝痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛几乎无效，而且这类药物不易产生耐受性及成癔性。因此这类药物不能代替吗啡类药物使用。 解热镇痛药按化学结构类型可分为两类：水杨酸类和乙酰苯胺类。 * 一、水杨酸类 237 水杨酸从化学结构上来讲叫邻羟基苯甲酸，由于酸性比较强，对胃肠道有严重的副作用。用醋酸酐对水杨酸的酚羟基进行酰化，得到了乙酰水杨酸，它在体内抑制环氧合酶，抑制胃粘膜前列腺素的生物合成，会引起溃疡和胃出血。 * 乙酰水杨酸的修饰 （与碱性氨基酸成盐 ） 237 赖氨酸（L-2,6-二氨基已酸）和乙酰水杨酸形成赖氨匹林，其水溶性增大，可供注射，避免了胃肠道的反应，赖氨酸也是