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第四章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 第四章 均属于中枢神经抑制药物 镇静药 催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 第四章4.1 镇静催眠药 镇静药——能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。 催眠药——能促进和维持近似生理睡眠的药物。 共性：均对中枢神经系统有抑制作用，长期滥用引起耐受性和依赖性，停药可引起戒断综合症。 区别：只有量的差别。小剂量时产生镇静作用，中等剂量时引起睡眠。 按化学结构分三类： 巴比妥类、苯并二氮卓类和其它类 第四章4.1.1 巴比妥类 4.1.1 巴比妥类药物 巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物。 巴比妥酸由丙二酸二乙酯与脲缩合而成，本身无生理活性，只有当5位上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。 第四章4.1.1 巴比妥类 根据取代基不同，作用时间的长短和起效快慢不同分为四类： 第四章4.1.1 巴比妥类 巴比妥类药物的理化性质： 1、不溶于水 2、弱酸性 酮式 烯醇式 互变异构 弱酸性<H2CO3 易被空气中的CO2酸化，析出结晶！ 使用时忌与酸性药物配伍，否则析出沉淀。 3、水解性 室温及吸湿条件下即水解 第四章4.1.1 巴比妥类 4、与银盐反应 在NaCO3碱性条件下，与过量的AgNO3反应生成白色沉淀。 5、与钴盐反应 在有机碱条件下与钴盐反应，生成紫堇色配位化合物。 6、与汞盐反应 与Hg(NO3)2试液生成白色胶状沉淀。 7、与铜盐反应（双缩脲颜色反应） 含S 绿色 +CuSO4 紫堇色 第四章4.1.1 巴比妥类 巴比妥类药物的构效关系： 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用的强弱和快慢主要取决于药物的解离常数（pKa）及脂溶性（脂水分配系数）有关，作用时间的长短与5位上的两个取代基在体内的代谢快慢有关。 注意：1、本类药物长期用药可成瘾，突然停药时可产生戒断症状，必须严格控制使用时间。 2、硫喷妥钠为超短时催眠药，临床上多用作静脉麻醉药。 3、巴比妥类药物的钠盐水溶液放置易水解，所以本类药物的钠盐注射液不能预先配制进行加热灭菌，必须做成粉针剂。 第四章4.1.1 巴比妥类 代表药一： 名称：苯巴比妥 又名鲁米那 结构式： 性质：1、发生甲醛-硫酸反应，现象：接界面显玫瑰红的环。 2、硝化反应，显黄色。 制备：以氯苄为原料。该法中用到剧毒KCN，应特别注意。 临床作用：催眠、抗惊厥，常用于癫痫大发作。 第四章4.1.2 苯并二氮卓类 4.1.2 苯并二氮卓类药物的发展 氯氮卓、地西泮 奥沙西泮、替马西泮 硝西泮、氟西泮 艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑 第四章4.1.2 苯并二氮卓类 最早上市 氯氮卓（利眠宁） ※地西泮（安定） 第四章4.1.2 苯并二氮卓类 地西泮 本品具有酰胺和烯胺结构，遇酸或碱易水解，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。 第四章4.1.2 苯并二氮卓类 奥沙西泮 艾司唑仑 （舒乐安定） 本品为地西泮的 活性代谢产物 第四章4.1.2 苯并二氮卓类 苯并二氮卓类药物的构效关系 第四章4.2 抗癫痫药 4.2 抗癫痫药 什么是癫痫病？ 癫痫是由多种病因引起的慢性脑部疾患。是一组疾病和综合症，以脑部神经系统反复突然过度放电所致的间歇性中枢神经系统功能失调为特征，是一种起源于大脑，并反复发作的运动，感觉、自主神经、意识和神经状态不同程度的功能障碍。具有发作性、反复性和自然缓解性等特征。 分为：大发作、小发作… 抗癫痫药发展历程： 无机溴化物 苯妥英钠 卡马西平 NaBr、 KBr 毒性大 巴比妥类 二苯并氮卓类 1938年，有效治疗