特利加压素对出血、腹水及肝肾综合征的治疗.pptVIP

* * * 我们来看看特利加压素的背景资料：特利加压素是一种新型的人工合成的血管加压素类似物，二十世纪八十年代在国外已经生产上市，09年由深圳翰宇药业国内首家上市。其剂型为粉针，规格为1毫克。 * * 临床上经典的血管活性药物垂体后叶素的强大收缩血管的作用已经得到了广泛的认可，但其成分复杂，不良反应很多，并且半衰期也很短，需要持续给药，临床已逐步淘汰。特利加压素是根据垂体后叶素的主要成分-血管加压素（即精氨酸加压素）的化学结构经人工合成，结构优化后得到的新一代的血管活性药。在保留其强大缩血管作用的同时，不良反应更少，半衰期也延长。下面具体的看看其化学结构的情况： * 从图上我们可以看到血管加压素和特利加压素共同的结构为一对二硫键链接6个氨基酸，第1，6位上半胱氨酸构成一个封闭环。特利加压素化学名为三甘氨酰基赖氨酸加压素，是一种新型人工合成的血管加压素类似物，其在血管加压素基础上在第一位半胱氨酸上连接了三个甘氨酰基，当被注射到血液中，它的三甘氨酰基会被体内氨基肽酶切除而缓慢释放出有活性的赖氨酸加压素，由于赖氨酸加压素维持稳定的有效浓度水平，使特利加压素的半衰期延长，作用更持久，而其与缩血管相关的不良反应也减少。同时，特利加压素第8位氨基酸由赖氨酸替代，继而具有更强的受体选择性，选择性与V1受体结合，因而其他加压素相关的利尿等的作用减弱而更减少不良反应。 * * * 接下来我们看看特利