镇静催眠药.课件.pptVIP

镇静催眠药 药物代谢 扎来普隆通过CYP3A4代谢，形成去甲基及5-氧代代谢产物，经葡萄糖醛酸化后经尿液排除 药理作用 扎来普隆是一种安全有效的镇静催眠药，起效快，作用时间短，无明显宿醉作用、反跳性失眠及戒断症状 * * 引起类似正常睡眠状态的药物称为催眠药； 小剂量使用时使患者处于安静或思睡的状态称为镇静药。 镇静和催眠 小剂量镇静 中等剂量催眠 大剂量 深度抑制（麻醉） 过量死亡 定义 镇静催眠药的结构类型 巴比 妥 苯二 氮卓类 其它类 药理作用与临床应用 镇静和催眠 缩短FWS 抗癫痫 静脉麻醉及麻醉前给药 抗惊厥 巴比 妥 作用原理 GABA ?-氨基丁酸 CI- 巴比妥受体 GABA 受体 巴比妥类可激动GABAA受体,增加Cl内流,在无GABA受体也能增加Cl内流,机制是延长Cl通道开放时间. 麻醉剂量可抑制电压依赖性Na通道和K通道，抑制神经元高频放电。 巴比 妥 BZ与脑内GABAA受体结合后，易化GABAA受体，使其诱导的Cl通道开放频率增加，加强GABA对神经系统的作用 BZ抑制腺苷的摄取，导致内源性神经抑制剂作用增加；抑制GABA非依赖性Ca内流；抑制河豚毒素敏感性Na通道 作用机制 苯二 氮卓类 地 西 抗惊厥和抗癫痫 中枢性肌肉松弛作用 抗焦虑 镇静和催