国内外植调剂研究进展.ppt

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请各位专家批评指正! 致力于植调剂健康发展和规范化应用 F盒式蛋白结合IAA后,降解阻遏蛋白,转录被激活 * 商品化生长延缓剂如矮壮素、甲哌鎓、多效唑、烯效唑等,包括较新的调环酸钙、二氢赤霉酸乙酯等 * DELLA蛋白为阻遏蛋白,GA信号与受体GID结合,SCF-E3-Ub连接酶复合体中的F-box蛋白SLY1/GID2,特异性亲和DELLA蛋白,将后者泛素化并被26S蛋白酶体降解,去除DELLA蛋白的阻遏作用。 * 研究报道了赤霉素受体GID晶体结构及与GA3分子识别,但关于分子设计未见报道 * pyrabactin和start蛋白的PYR/PYL家族中的PYR1蛋白结合抑制2C型蛋白质磷酸酶活性,从而抑制种子萌发。pyrabactin是ABA的拮抗剂,在拟南芥发芽试验中表现出很好的抑制活性 * 研究小组解析了?Pyrabactin与受体PYL1的复合物结构,通过与之前解析的ABA结合状态下PYL1复合物结构比较和生化实验,总结出设计ABA类似物时重要功能基团的组织规律,这为设计ABA功能类似化学小分子并应用于农业生产提供了指导作用。 * 1-MCP与乙烯受体上金属离子结合,竞争乙烯受体,阻止乙烯与受体结合而抑制乙烯作用,进而抑制乙烯的正反馈调节,阻止内源乙烯的大量产生,延缓成熟和衰老 * 国内外植调剂研究进展 段留生 教育部植物生长调节剂工程中心 中国农业大学作物化学控制研究中心 一、国际植调剂发展现状 1. 总体情况 全球农药年销售额徘徊在300亿美元,植调剂份额占5%(我国<3%),以10%速度增长 美国EPA批准登记植调剂成分20多种、品种200多个,销售额占生物农药20%以上 国际农化巨头纷纷涉足植调剂业务,不断并购专业公司 2009年全球农药10强销售排行 排名 公司名称 总销售额(百万美元) 植调剂业务 1 Syngenta 8 491 Yes 2 Bayer 8 738 Yes 3 BASF 5 085 Yes 4 Dow 4 537 Yes 5 Monsanto 4 427 Unkown 6 Dupont 2 486 Unkown 7 Nufarm 2 121 Yes 8 MAI 2 042 Yes 9 Sumitomo Chemical 1 405 Yes 10 Arysta Lifescience 1 088 Yes Syngenta:抗倒酯、氟节胺 Bayer:棉花脱叶剂(环丙酸酰胺、噻苯隆、脱叶磷、乙烯利等) BASF:调环酸钙、二氢赤霉素 Dow:1-甲基环丙烯(2008并购Rohm Hass) Nufarm:单氰胺等 MAI:过专利保护期农化公司 Sumitomo Chemical:并购Valent Biosciences ,包括AVG等 Arysta Lifescience:复硝酚钠,并购Asahi Chemicals) 2. 创制技术快速发展,分子设计取得突破 化学调节剂面临食品安全挑战,生物调节剂成为新宠(①生物源或仿生结构;②分子靶标明确;③毒性低微,环境安全) 靶标发现和分子设计技术广泛应用于植调剂创制,大幅度提高效率 美国设计研发出乙烯受体竞争结合抑制剂1-甲基环丙烯(1-MCP);美国科学家用化学基因学方法,开发模拟脱落酸作用的种子萌发抑制剂(Park SY et al,2009) 植调剂分子靶标研究进展 生长素受体TIR1蛋白 赤霉素合成抑制剂及GID蛋白 脱落酸PYR/PYL家族蛋白与pyrabactin 乙烯合成抑制剂与作用抑制剂 TIR1/AFB(生长素受体) 武维华,《植物生理学》/2008 Xu Tan et al, nature/2007 TIR/生长素晶体解析 生长延缓剂(GA生物合成) Wilhelm R. et al, Annu. Rev. Plant Physiol./2000 赤霉素受体信号转导 何祖华,等.植物生理学通讯/2010 赤霉素与受体分子识别机制 Kohji Murase et al, Nature/2008 Yue Ma et al, Science, 2009 Sang-Youl Park et al, Science, 2009 Ping Yin et al, Nature Structur and Molecular Biology, 2009 脱落酸受体PYL Nieng Yan et al, J.?Biological?Chemistry/2010 基于脱落酸受体PYL的分子设计 参考 武维华《植物生理学》/2008 乙烯生物合成与调控 乙烯合成抑制剂 AVG,AOA 乙烯作用抑制剂 Ag+,STS DACP,NBD 1-MCP 主要新品种—1-MCP 与乙烯受体结合(优先,不可逆),阻止内源和外源乙烯的结合,抑制其所诱导的与

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