执业药师之《药学专业知识一》资料28p.docx

药物递送系统(DDS)与临床应用 【经典资料，ＷＯＲＤ文档，可编辑修改】　【经典考试资料，答案附后，看后必过，ＷＯＲＤ文档，可修改】　天星医考之《药学专业知识一》第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用（药剂学内容）考试要求：快速释放制剂1．口服速释片剂 (1)分散片的特点与质量要求 (2)分散片典型处方分析 (3)口崩片的特点与质量要求 (4)口崩片典型处方分析 (5)速释技术与释药原理 (6)临床应用与注意事项2．滴丸剂 (1)分类、特点与质量要求 (2)临床应用与注意事项 (3)典型处方分析3．吸入制剂 (1)分类、特点与质量要求 (2)吸入制剂的附加剂种类和作用 (3)临床应用与注意事项 (4)典型处方分析重点：固体制剂的速释机理：增加药物的溶解度和溶出速度；方法：固体分散、包合。一、口服速释片剂舌下片、分散片和口崩片（一）分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。服用形式：加水分散口服、含服、吞服。1．分散片的特点> 适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物> 不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物> 同片剂的特点2.分散片的质量要求片剂的要求+分散的要求> 溶出度测定> 分散均匀性：采用崩解时限法测定，应符合有关规定，即在15℃--, 25℃水中应在3分钟之内完全崩解。3．分散片举例阿西美辛分散片【处方】阿西美辛30g MCC 120g CMS-Na 30g 淀粉115g 1% HPMC溶液适量 微粉硅胶3g【处方分析】阿西美辛——主药MCC、淀粉——填充剂CMS- Na-崩解剂1% HPMC-黏合剂微粉硅胶——润滑剂阿奇霉素分散片【处方】阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g 乳糖100g 微晶纤维素100g 甜蜜素5g 2% HPMC水溶液适量 滑石粉25g硬脂酸镁2.5g【处方分析】阿奇霉素——主药羧甲基淀粉钠——崩解剂（内外加法）乳糖和微晶纤维素——填充剂甜蜜索——矫味剂20% HPMC-黏合剂滑石粉和硬脂酸镁一润滑剂（二）口崩片系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。直接压片和冷冻干燥法制备（口服冻干片）1．口崩片的特点> 吸收快，生物利用度高：_ 药物表面增大使其溶出速率加快，吸收起效加快。_ 小剂量《60mg)或分子量小的水溶性药物在口腔pH环境中以非离子药物形式被吸收。_ 药物通过口腔、咽喉和食管黏膜进入全身血液循坏，提高了生物利用度。 > 服用方便，患者顺应性高。 > 胃肠道反应小，副作用低。 > 避免了肝脏的首过效应：经口腔吸收。 2.口崩片的质量要求 片剂的要求+口腔片的要求+快速崩解的要求。 > 口腔内迅速崩解或溶散、无沙砾感、口感良好、容易吞咽，对口腔黏膜无刺激性。 > 崩解时限 > 难溶性药物进行溶出度检查；肠溶材料包衣的颗粒制成的口崩片进行释放度检查；冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。 3.口崩片举例 甲氧氯普胺口崩片 【处方】 ①喷雾干燥混悬液处方： PVPP 2.5g MCC 5g 甘露醇42.4g 阿司帕坦O.lg ②片剂处方： 喷雾干燥颗粒189.8mg 甲氧氯普胺10mg 硬脂酸镁0.2mg 【处方分析】 甲氧氯普胺——主药 PVPP、MCC-崩解剂 甘露醇——填充剂（多用于口腔用片）、矫昧剂 阿司帕坦——甜味剂 硬脂酸镁——润滑剂 喷雾干燥制得的颗粒具有更好的崩解性。辛伐他汀口腔崩解片【处方】辛伐他汀10g 微晶纤维素64g直接压片用乳糖59.4g 甘露醇8g交联聚维酮12. 8g 阿司帕坦1.6g橘子香精0.8g2，6-=叔丁基对甲酚(BHT)0.032g硬脂酸镁lg 微粉硅胶2.4g【处方分析】辛伐他汀——主药直接压片用乳糖、甘露醇——填充剂，甘露醇兼有矫味作用交联聚维酮——崩解剂阿司帕坦——甜味剂橘子香精——芳香剂硬脂酸镁、微粉硅胶——润滑剂BHT-抗氧剂（三）速释技术与释药原理1．固体分散技术指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术。可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。 固体分散体按药物的分散状态固体分散体可分为：(1)低共熔混合物：药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。(2)固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系。(3)共沉淀物：共蒸发物，是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物。固体分散体的特点：(1)达到不同的释药目的：利用亲水性高分子载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出度，提高药物的生物利用度；利用难溶性高分子载体材料延缓或控制药物释放；利用肠溶性高分子载体材料