散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣.ppt

（二）湿润剂和粘合剂 2.粘合剂(binders)系指依靠本身黏性能使无粘性或粘性不足的物料黏性适宜。以固体状态直接应用称为干燥粘合剂。 ⑴淀粉浆： 制法：煮浆法（淀粉加全量水，边加热边搅拌，至糊化）现少用。冲浆法（淀粉加少量水1～1.5倍搅匀，再按浓度要求冲入沸水，搅拌糊化）现多用。价廉，粘合性好，制粒首选。 适用范围：遇湿热稳定的药物，常用10%。 2.粘合剂(binders) ⑵纤维素衍生物: MC：水中溶胀成胶体溶液，热水及乙醇中几乎不溶。 HPC ：分子量4-91万，分若干型号。溶于冷水及乙醇，在45~50℃凝胶状，优良黏合剂，高粘度可作凝胶骨架缓释片剂。 HPMC：冷水中溶胀并溶解，不溶于热水及乙醇。但直接加入冷水中结块，要在热水中先溶胀，水化，降温后搅拌溶解，凝胶骨架缓释片广泛应用。 CMC-Na：水中先溶胀后溶解，乙醇不溶。用于可压性差的药物。 EC：不溶于水，溶于乙醇。用于对水敏感药物的粘合剂。延缓药物缓放。 　 2.粘合剂(binders) ⑶聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮，PVP）：吸湿性强水和乙醇均溶，作直接压片的干燥粘合剂。用于泡腾片及咀嚼片的制粒。 ⑷明胶：热水溶解，冷水成胶冻。粘性强，制粒后硬度大，适于制口含片。 ⑸聚乙二醇（PEG）：PEG4000、6000，水和乙醇中易溶，压缩成形性好，不变硬，可作干燥粘合剂。适于水溶及水不溶性药物制粒。 ⑹其它：蔗糖水溶液50%～70%（g/g），海藻酸钠。糖粉为干燥粘合剂,粘合力很强适于纤维性及质地疏松、弹性强的植物药。常用浓度见表11-11 三、崩解剂（disintegrants） 缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片不需加。 ㈠崩解剂作用机制 1.毛细管作用：形成易于润湿的毛细管孔道， 水能迅速随毛细管进入片剂内部，润湿。 2.膨胀作用：吸水膨胀性强，瓦解片剂结合力 3.湿润热：物料水中溶解产生，使片剂内部 残存空气膨胀。 4.产气作用：由于化学反应产生气体。泡腾崩 解剂常用枸橼酸(柠檬酸)或酒石酸加碳酸钠或 碳酸氢钠遇水产生二氧化碳气体。 （二）常用崩解剂（disintegrants） 1.干淀粉 最常用崩解剂，用前100～105℃干燥1h。适用范围：水不溶性或微溶性药物，对易溶性药物崩解作用差。因易溶药物遇水溶解，堵塞毛细管，妨碍淀粉遇水膨胀。　　 　　注意：水杨酸钠等药物遇水溶解，使淀粉胶化，失去膨胀作用。 （二）常用崩解剂（disintegrants） 2.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）:吸水后体积膨胀300倍，崩解作用极强，可压性好可用于粉末直接压片。用量4%～8% 。水溶性或水不溶性药物均适用。 3.低取代-羟丙基纤维素（L-HPC）：在水中不溶，10%NaOH中溶解。吸水性强，快速膨胀。吸水膨胀率500%～700%，“超级崩解剂”。 4.交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）：因交联键存在，不溶于水，吸水膨胀4～8倍。具较好的崩解性。与羧甲基淀粉钠合用崩解效果更好，但与干淀粉合用崩解作用降低。 3.淀粉及其衍生物 （二）常用崩解剂（disintegrants） 5.交联聚维酮（PVPP）：不溶于水，毛细管活性和水化能力优异，最大吸水量60%，无凝胶倾向。 6.泡腾崩解剂: 常用枸橼酸与碳酸氢钠。贮存中严格控制水分，妥善包装。 （三）崩解剂加入方法 1.外加法：加在颗粒后，片剂崩解发生在颗粒 间。但细粉增多，可能裂片，片重差异增加。 2.内加法：加在颗粒前，崩解发生在颗粒内部 3.内外加法：一部分内加，一部分外加，崩解效果最好。 表11-12常用崩解剂及用量 （四）润滑剂(lubricants) 助流剂(降低颗粒间摩擦力增加流动性) 按作用 抗粘剂(防止物料粘附于冲头与冲模) 润滑剂(降低物料与模孔壁间的摩擦力) 润滑剂作用机制：①改善粒子表面静电分布；②改善粒子表面粗糙度，减少摩擦力； ③改善气体选择性吸附，减少粒子间范德华力。 （四）润滑剂(lubricants) 1.硬脂酸镁：疏水性强，堆密度小，比表面积大，最常用优良润滑剂和抗黏剂。用量0.1%～1%。用量过大崩解迟缓。呈碱性，乙酰水杨酸、多数有机碱盐、某些抗生素不宜使用。 2.微粉硅胶：轻质无水硅酸，比表面积大，流动性好，亲水性强，加速崩解。用量0.1%～0.3%。优良助流剂和润滑剂。 3.滑石粉：经纯化的含水硅酸镁，优良助流剂和抗黏剂。用量0.1%～3%，≯5%，过量反而流动性差。