钠离子钾离子通道阻滞剂.ppt

抗心律失常药分类 I类 钠通道阻滞剂 奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮 II类 受体阻滞剂 普萘洛尔 III类 延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂） 盐酸胺碘酮 IV类 钙阻滞剂 盐酸维拉帕米、地尔硫卓 局部麻醉药 抗心率失常药 窦性心律 人体右心房上有一个特殊的小结节，由特殊的细胞构成，叫做窦房结。它可以自动地、有节律地产生电流，电流按传导组织的顺序传送到心脏的各个部位，从而引起心肌细胞的收缩和舒张。人体正常的心跳就是从这里发出的，这就是“心脏起搏点”。窦房结每发生1次冲动，心脏就跳动1次，在医学上称为“窦性心律”。所以，心脏正常的跳动就应该是窦性心律。 窦性心律不齐 呼吸性窦性心律不齐是窦性心律不齐中最常见的一种。多发生于儿童、青年及老年人，中年人较少见。 窦房结的频率每分钟60～100次，但有25%的青年人心率为50～60次/分，6岁以前的儿童可超出100次/分，初生婴儿则可达100～150次/分。 非呼吸性窦性心律不齐较少见，具体原因还不十分清楚，有人认为与生气、情绪不稳定、或使用某些药物（如洋地黄，吗啡等）有关。 窦性心动过缓如心率不低于每分种50次，无症状者，无需治疗。 奎尼丁分子碱性较强，可制成各种盐类。 用于治疗心房纤颤、阵发性心动过速和心房扑动，作用最强。 缺点：1/3患者发生耳鸣、失听、头痛、偶有晕厥或猝死。 同类药物 利多卡因 妥卡胺 钠通道阻滞剂（Ib） --治疗各种室性心律失常 局部麻醉药 --作用机制相似、作用部位不同 苯妥英 洋地黄中毒而致心律失常的首选药物 --抑制 出现的触发活动 --改善 伴发的传导阻滞 抗癫痫药物 动物毒素 动物毒素大多是有毒动物毒腺制造的并以毒液形式注入其他动物体内的蛋白类化合物，如蛇毒、蜂毒、蝎毒、蜘蛛毒、蜈蚣毒、蚁毒、河豚毒、章鱼毒、沙蚕毒等以及由海洋动物产生的扇贝毒素、石房蛤毒素、海兔毒素等。毒液中还会有多种酶。 急求常识 防止毒液扩散：用布带、绳子等扎紧伤口上方，注意止血带不要松，但只能使用2小时，否则造成所扎紧部位远端缺血性坏死。也可每隔15－20分钟松开l－2分钟。 除去毒液：可用清水或氨水彻底冲洗，也可用1：5000高锰酸钾溶液冲洗。 中和毒液：静脉注射单价或多价抗蛇毒血清。 局部对症治疗。冷敷，外用止痛药；给予皮质类固醇和血容量扩充剂以治疗中毒性休克。用抗菌素预防感染；注射破伤风抗毒素以防破伤风。 钠、钾离子通道阻滞剂的对比 理化性质 稳定性 --固体盐酸盐避光密闭贮藏，三年不分解 --水溶液发生降解 --有机溶液稳定性比水溶液好 鉴别反应 --羰基反应（成黄色的苯腙沉淀） --加硫酸微热、分解、氧化产生碘蒸气 同类药物 主要学习内容 重点药物 --盐酸美西律 --盐酸胺碘酮 钠、钾离子通道药物的作用和分类 NO重要性 作用广泛，在心血管、免疫、神经等系统具有重要的生理功能； NO是第一个发现的气体信使分子，对今后其它信使的发现有重大的启示作用； NO调控剂在新药研究方面具有潜在的价值和应用前景（糖尿病、高血压、癌症、毒瘾、中风、肠炎、学习障碍、休克、晒伤、厌食…）。 NO在体内的合成及作用 一氧化氮合酶存在于血管内皮细胞中 在一定条件下，如乙酰胆碱作用下，将L-精氨酸分解产生NO和L-瓜氨酸。 NO也称为内皮舒张因子（EDRF） 有效扩张血管（静脉血管）降低血压 心绞痛的治疗途径 心肌急剧的暂时性缺血、缺氧，是冠心病的常见症状。 增加心肌供氧（主要） 减少心肌缺氧 扩张冠状动脉 硝酸甘油的作用机制 分解出NO 扩张气管平滑肌 推测 --许多内源性物质通过NO起作用 硝酸甘油 阿尔佛雷德?诺贝尔（Alfred Bernhard Nobel）生于1833年10月21，只读过一年正 规小学 1850s诺贝尔为自己确定的课题是寻求一种安全的引爆装置 1864年他在瑞典第一次获得了硝化甘油的引爆装置－雷管的专利权，完成了他的第一项重大发明 1867年他把产于德国北部的多孔的硅藻土与硝化甘油混合制成了两种固体炸药 诺贝尔晚年患心脏病，又受风湿病的折磨。好像命运故意跟这位大发明家开玩笑一样，他经常服用的扩张血管的药物，就是与他一生事业休戚相关的硝化甘油 B. 鉴别反应 加入KOH试液加热生成甘油，加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体 有机硝酸酯类 经典的血管扩张剂 --包括有机硝酸酯类和有机亚硝酸酯类 --亚硝酸硫醇酯等 早在1867年，亚硝酸异戊酯先引入临床 需吸入给药，副作用较大 硝酸酯类药物的对比 体内代谢 在肝脏内代谢生成SIN-1 然后经碱催化与分子氧反应 自发释放出NO分子 主要学习内容