药剂与工艺盐酸青藤碱纳米柔性脂质体的制备及其性质.PDF

中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 42 卷 第 4 期 2011 年 4 月 ·671 · • 药剂与工艺 • 盐酸青藤碱纳米柔性脂质体的制备及其性质研究 1 1* 1 1 1 2 韩文霞 ，李伟泽 ，汪兴军 ，张 寒 ，孙艳平 ，郝保华 1. 西安医学院，陕西 西安 710021 2. 西北大学生命科学学院，陕西 西安 710069 摘 要：目的 制备盐酸青藤碱纳米柔性脂质体，探索其体外透皮给药的规律与机制。方法 采用薄膜分散法制备以丙二醇 为柔软剂的盐酸青藤碱纳米柔性脂质体，考察卵磷脂、胆固醇与丙二醇对脂质体包封率的影响；高效液相色谱（HPLC ）法 测定青藤碱的量，原子力显微镜（AFM ）、透射电镜（TEM ）和光子相关光谱仪（PCS ）描述其物理性质。采用双室扩散池 法研究其体外透皮给药规律，透皮给药结束后用扫描电镜（SEM ）观察皮肤表面结构的变化。结果 卵磷脂、胆固醇和丙 二醇的质量分数分别为 3%、0.02%、25% 时，制备的柔性脂质体对盐酸青藤碱的包封率为（66 ±2.3 ）% ；其外观为圆形或 椭圆形，内部为多层囊泡结构，粒径为（170±26 ）nm ，表面电位为－（43 ±3.4 ）mV 。柔性脂质体能够使角质层结构变得 紊乱无序，角质细胞间隙增大而提高皮肤对药物的渗透性。结论 纳米柔性脂质体能够显著提高盐酸青藤碱透皮给药效果， 可作为盐酸青藤碱透皮给药的新型纳米载体。 关键词：盐酸青藤碱；柔性脂质体；透皮给药；薄膜分散法；包封率 中图分类号：R283.6 ；R286.02 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2011)04 - 0671 - 05 Preparation of sinomenine hydrochloride loaded nano flexible liposomes and their characteristics 1 1 1 1 1 2 HAN Wen-xia , LI Wei-ze , WANG Xing-jun , ZHANG Han , SUN Yan-ping , HAO Bao-hua 1. Xi’an Medical University, Xi’an 710021, China 2. College of Life Science, Northwest University, Xi’an 710069, China Abstract: Objective To study the preparation of sinomenine hydrochloride (SH) loaded nano flexible liposomes and investigate the mechanism of the flexible liposomes for enhanced in vitro transdermal drug delivery. Methods The SH loaded nano flexible liposomes were prepared by film dispersion method, and the effects of concentration of phosphatidylcholine (PSC), cholesterol (CH), and propyleneglycol (PG) on the entrapment efficiency of SH were also investigated. The SH content was determined by HPLC. The physical prope