盐酸奈必洛尔的合成_陈鹏.pdfVIP

中国医药工业杂志 Chin ese Journal of Pharmaceuticals 2006, 37 (5) ·2 8 9 · 化学合成药物 盐酸奈必洛尔的合成 陈 鹏，陈 钢，张开元，李 鹏 (浙江医药股份有限公司研究院，浙江新昌 312500) 摘要：6- 氟-3,4- 二氢-2H-1- 苯并吡喃-2- 甲醛与亚硫酸氢钠和氰化钠反应制得2- 羟基-2- (6- 氟-3,4- 二氢-2H-1- 苯并吡喃- 2- 基)乙腈，经硅胶柱色谱分离，得到未见文献报道的顺式(3A)和反式(3B)非对映异构体。分别合成顺式-2- 羟基-2- (6- 氟-3,4- 二氢-2H-1- 苯并吡喃-2- 基)乙醛(5)和反式-N- [2- 羟基-2- (6- 氟-3,4- 二氢-2H-1- 苯并吡喃-2- 基)乙基]苄胺(8)。 5 和8 经催化氢化及缩合、还原脱苄基、成盐后重结晶等步骤得到抗高血压药盐酸奈必洛尔。 关键词：奈必洛尔；抗高血压药；合成 中图分类号：R972＋.4 文献标识码：A