10章拟胆碱药和抗胆碱药药学.pptVIP

拟胆碱药和抗胆碱药 Cholinergic and Anticholinergic Agents 引言 胆碱能神经冲动到达神经末梢时，释放出乙酰胆碱（Acetylcholine，ACh），和效应器细胞膜上的胆碱受体结合，产生相应的生理效应。 拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物，用于治疗胆碱能神经系统兴奋性低下引起的疾病。 抗胆碱药主要为胆碱受体拮抗剂，即和胆碱受体有高度亲和力，但是无内在活性，从而阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用，用于治疗因胆碱能神经系统过度兴奋所造成的疾病。 第一节 拟胆碱药 胆碱受体激动剂 胆碱酯酶抑制剂 对毒扁豆碱进行结构改造发现： 三环结构并不是必需的，可以用芳香胺代替; 引入季铵离子可以增强其与胆碱酯酶的结合，同时可降低中枢作用; 将酯基水解后则失去抑酶活性，因此甲氨基甲酸酯部分是抑酶活性所必需。 N-甲基氨基甲酸酯不够稳定，易水解，改成N，N-二甲基氨基甲酸酯，则稳定性增加，不易水解。 可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈现散大瞳孔、加快心率、抑制腺体分泌、松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床上主要用于解痉止痛，也可散瞳。 按结构可分为：颠茄生物碱类M受体拮抗剂和合成类M受体拮抗剂。 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱的化学结构非常相似，均是由莨菪醇和莨菪酸所成的酯。 所不同的只是6、7位氧桥、6位羟基或莨菪酸