药物化学组胺H1受体拮抗剂--培训课件.pptVIP

马来酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate 　 含有一个手性中心，存在一对光学异构体； S-构型的右旋体的活性比消旋体约强二倍，急性毒性也较小。R-构型的左旋体的活性仅为消旋体的1/90； 扑尔敏为消旋体。 * 又名：扑尔敏 马来酸氯苯那敏 分子中含有叔胺结构，与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热，即显红紫色 本品加稀H2SO4后，加高锰酸钾溶液，红色褪去。（为什么？） 马来酸 是临床上常用的抗过敏药物。吸收迅速而完全，排泄缓慢，作用持久。 使其具有相当的亲水性而难以进入中枢神经系统 阿伐斯汀 E型（反式）异构体的活性大大高于Z型（顺式）体 临床：用于过敏性鼻炎、花粉病、荨麻疹、皮肤划痕症等 丙烯酸基团 无镇静作用 分子中的两个芳环的邻位相互连结，构成三环类H1受体拮抗剂 中枢镇静作用低（用中性的氨基甲酸酯代替了碱性叔胺结构） 减轻过敏性鼻炎症状 已有致心动过速的报道。 氯雷他定 盐酸赛庚啶 （四）三环类 将乙二胺类两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类抗组胺药 （五）哌嗪类 盐酸西替利嗪 Cetirizine Hydrochloride 　 1987年上市，高效、长效、低毒、非镇静性。 由于－COOH易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇静性抗组胺药。 服药后，很快和很好地被吸收，作用时间长，未见心脏毒副作用。