中药药剂学（刘利根）第十七讲包合物.pptVIP

第十七讲 环糊精包合技术(P488) 本讲教学要求 1.了解包合物的本质、分类；环糊精包合药物的状态；环糊精包合作用特点；环糊精衍生物；环糊精包合物的验证； 2.掌握环糊精包合物的定义、结构及其制备； 3. 重点掌握环糊精包合物的应用。 一、b-环糊精的结构与性质 环糊精（cyclodextrin, CD）是淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养得到的环糊精葡聚糖转位酶作用后形成的产物。常见的有a,b,g三型，分别由6、7、8个葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接而成的环状低聚糖。 其中以b-环糊精为最常用，其环状中空圆筒状结构内壁空腔为0.6~1nm，由于葡萄糖的羟基分布在筒的两端并在外部，糖苷键氧原子位于筒的中部并在筒内，所以其两端和外部为亲水性，而筒内为疏水性，可将大小合形状合适的分子包合于环状结构中，形成超微囊状包合物。 b-CD包合物的主要特点是： 1、因其为超微结构，呈分子状，分散效果好，易于吸收。 2、另外，因其与微型胶囊类似，释药缓慢，副反应低；环糊精为碳水化合物，能被人体吸收、利用，进人机体后断链开环，形成直链低聚糖，参与代谢，无积蓄作用，无毒。 b-CD包合的作用 1、增加药物的稳定性 凡容易氧化、水解、易挥发的药物制成包合物，则可防止其氧化、水解，减少挥发。 因为药物分子的不稳定部分被包合在b -CD的空穴中，从而切断了药物分子与周围环境的接触，使药物分子得到保护，增加