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- 2018-03-14 发布于天津
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; 由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成的一类抗生素。包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素(阿米卡星)、妥布霉素、小诺霉素、新霉素等
氨基糖 + 苷元 氨基糖苷
; 有机强碱,极性大。在碱性环境中稳定,作用增强。制剂常用其硫酸盐
1.吸收:口服难吸收,仅用于肠道感染和肠
道消毒。常用im
2.分布:不广,主要在细胞外液。在内耳淋
巴液和肾皮质中浓度高
3.消除:不被代谢,90%以原形肾排泄,尿
药浓度高。碱化尿液可提高疗效。
肝功不全可用 ;抗菌谱
1.G-杆菌: 布氏、流感、大肠、痢疾、变形、
鼠疫杆菌等
2.G+球菌: 耐药金葡菌
庆大、卡那、丁胺卡那霉素
3.结核杆菌:链霉素、卡那霉素、阿米卡星
4.绿脓杆菌:妥布、丁胺卡那、庆大霉素
抗菌机理
多环节不可逆抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止)—— 静止期杀菌药 ;耐药性
易产生,链霉素最快。庆大霉素较不易且可恢复
链霉素与庆大、卡那、新霉素之间有单向交叉耐药性
主要原因为细菌产生钝化酶 如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶,以及细菌细胞膜通透性下降等;临床用途;1.耳毒性:损害第8对脑神经,包括:
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