奥司米韦的产工艺设计.docVIP

一 目标化合物的概述 产品名称、化学结构及理化性质 产品名称：奥司米韦 别 名：奥司他韦 商 品 名：达菲 奥司米韦化学结构 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯 理化性质 相对分子质量312，熔点为203. 3~204. 1e,比旋光度[A]20D为-39. 1(c=1,水), 功能与用途 奥斯米韦是第一个口服有效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂，其抑制神经氨酸酶 的作用，可以抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞，从而抑制流感病毒在人体内 的传播以起到治疗流行性感冒的作用。奥斯米韦对 A, B 型流感病毒均有抑 制作用, , 与流感病毒 NA 的亲和力比人类同一种酶的亲和力大 100 万倍.奥斯米韦对人 和动物的毒性极低, 由于 NA 具有相对保守性, 所以奥司米韦极少产生耐药性。也是公认的抗禽流感、甲型H1N1流感最有效的药物之一。 作用机制 奥司米韦的作用靶点是分布于流感病毒表面的神经氨酸酶。神经氨酸酶在病生活周期中扮演了重要的角色，流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装后，会以出芽的形式突出宿主细胞，但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接，神经氨酸酶以唾液酸作为底物，可催化唾液酸水解，解除成熟病毒颗粒与宿主细胞之间的联系使之可以自由移动