前列腺疾病及男性性功能障碍的药物治疗课件.ppt

在首次尝试前应预见到因cGMP水平低而达不到最理想的反应 首次尝试可能被以下因素影响 焦虑-他的和她的 久未性交而显得笨拙 伴侣的问题-干涩、不适 不充分的刺激和低水平的性唤起 用药不当 * 第三十二章 前列腺疾病和 男性性功能障碍的药物治疗 第一节 前列腺增生的药物治疗 前列腺肥大的发病率 前列腺增生病因及治疗药物的药理学基础 年龄增长 雄性激素 睾酮 双氢睾酮 5a还原酶 5a还原酶抑制剂 雄激素受体 雄激素受体 阻断剂 细胞因子和 激素的促进作用 非那甾胺、依立雄胺 氟丁酰胺 EGF、TGFa、TGF b FGF、IGF、PDGF、NGF 雌激素、胰岛素、催乳素 血小板源性生长因子 特拉唑嗪、 阿夫唑嗪、 坦索罗斯 缓解前列腺增生药物的药理学基础 膀胱颈 前列腺被膜 前列腺平滑肌细胞 a1受体 a1受体阻断剂 一，a1受体阻断剂 （一）特拉唑嗪（terazosin） 　　【适应证】用于良性前列腺肥大及高血压。　　 【药理作用】 为选择性α1受体阻滞剂 2， 阻断血管平滑肌α1受体，对血管平滑肌有舒张作用 别名：四喃唑嗪、高特灵、降压宁 化学名为：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪 膀胱颈 前列腺被膜 前列腺平滑肌细胞 a1受体 特拉唑嗪 - 平滑肌张力 排尿改善 1， 【不良反应】 头痛、头晕、无力、恶心、心悸、体位性低血压等；偶见胃肠道不适、水肿、便秘、瘙痒、皮肤反应、阴茎异常勃起、情绪影响等。 【禁忌证】 对本品过敏者，孕妇、哺乳期妇女，严重肝、肾功能不全者，12周岁以下的儿童禁用。  【注意事项】 首次或最初几次服药后可出现体位性低血压，应避免突然改变姿势或参加危险的工作。避免突然停药。  【药代动力学】 1，口服吸收好，Tmax=1-3h 2，消除半衰期为12小时 3，血浆蛋白结合率为90～94% 4，食物对生物利用度无影响。 5，在肝脏代谢，5种代谢产物经粪便和尿排泄 阿夫唑嗪（alfuzosin） 特点： 2,消除半衰期较短，5-7h 3,主要通过胆汁和粪便排泄 坦索罗斯（tamsulosin） 1，与特拉唑嗪比，对血压一般无影响 2，Tmax=6-8h 3，消除半衰期10h 1,与特拉唑嗪比，对血压影响小 特点： 二， 5a还原酶抑制剂 非那甾胺（finasteride） 别名：保列治(Proscar） 性质：4-氮类固醇化合物 睾酮 双氢睾酮 5a还原酶 药理作用 竞争性结合 2，抑制双氢睾酮的生物活性，改善前列腺增生和脱发 1， 药代动力学特点 1，口服吸收迅速，F=63-68%，吸收不受食物影响 2，Tmax=1.6-1.8h 3，血浆半衰期为6-8h 前列腺增生 非那甾胺 抑制 与特拉唑嗪合用可使Cmax和AUC增大 不良反应 注意事项 停药后2周有反跳现象 少数人可发生阳萎、性欲下降、射精障碍、睾丸疼痛、乳腺增生、皮疹、过敏反应 禁忌症 孕妇 可造成男胎生殖器畸形 适应症 1，前列腺增生 2，男性脱发 依立雄胺（epristeride） 药理作用 药代动力学特点 1，口服吸收迅速，吸收不受食物影响 2，Tmax=3-4h 3，血浆半衰期为7.5h 4，主要经粪便排泄 睾酮 双氢睾酮 5a还原酶 竞争性结合 前列腺增生 依立雄胺 抑制 适应症 1，前列腺增生 2，男性脱发 三、植物药 通尿灵（tudenan） 性质：脂甾类复合物（非洲臀果木提取物） 有效成分： b谷甾醇, b谷甾醇苷 齐墩果酸、雄果酸、 药理作用 1，作用于前列腺和膀胱，有抗炎、抗水肿作用 2，抑制EGF、bFGF释放细胞因子，从而抑制成纤维细胞、上皮细胞增生 注意：连续服用超过30天 第二节 治疗男性勃起功能障碍的药物 男性勃起功能障碍（能勃起的机能不良，ED） ED的发病率 40-70岁男性 52% 全世界有数亿ED患者!!! ED的分类 1,器质性 2,功能性 ED的发病原因 阴茎海绵体中没有缺乏或不足 阴茎勃起的主要机理 1，通过细胞内环核苷酸cGMP作用，导致平滑肌舒张。 2，通过细胞内外K离子、Ca离子的调节作用，导致平滑肌舒张。 L-精氨酸 O2 NOS +Hb 亚酰Hb 活化 性 冲 动 5-磷酸二酯酶 NANC:非肾上腺非胆碱（神经元） 细胞内钙离子 常用治疗ED药物的分类 酚妥拉明，西地那非 主要是改善局部或周围神经系统的内环境 周围促进型 睾酮 主要是改善中枢神经系统的内环境 中枢促进型 前列腺素 主要作用于周围神经系统， 周围启动型 阿扑吗啡 主要作用于中枢神经系统 中枢启动型 代表药物 作用机制 分类 一、西地那非（sildenafil） 商品名：万艾可（Viagra） C22H30N6O4S 分子式 分子量 47