四环素及氯霉素类抗生素ppt课件.pptVIP

第四十一章 四环素类及氯霉素类抗生素 第一节 四环素类抗生素 氢化騈四苯 金霉素 土霉素 四环素 地美环素 多西环素 米诺环素 美他环素 半合成 天然品 一、天然四环素类抗生素 四环素与土霉素 【抗菌作用】 广谱，快速抑菌药，高浓度有杀菌作用 1.对G+菌有效，但作用弱与青霉素 2.对G-菌作用与链霉素、氯霉素相似 3.对肺炎支原体、衣原体、立克次体、螺旋 体、放线菌、阿米巴原虫有效 对病毒、真菌、绿脓杆菌无效 【作用机制】 1.阻止菌体核蛋白体30S亚基结合，阻止蛋白质合成始动复合物的形成，并且能抑制aa-tRNA进入A位，从而阻止肽链延伸和蛋白质的合成 2.引起细菌细胞膜通透性改变，使胞内核苷酸 和其他重要成分外漏，从而抑制DNA的复制 【耐药性】 本类药不易产生耐药性，但近年来耐 药性逐年增多，且天然四环素类药物之间有交叉耐药性 【体内过程】 1.口服吸收快，但不完全 2.易受多价阳离子（Mg++、Ca++、Al+++、 Fe++）影响，形成络合物而妨碍其吸收 3.在胃酸高时吸收好，但过量并不能相应提 高血药浓度 4.体内分布广，血浆蛋白结合率低，易透入 胸、腹腔、胎儿循环及乳汁中，可沉积于 骨、牙组织中 5.原形肾排出，有肝肠循环 【临床应用】 1.立克次体、支原体、