药物化学-第八章.pptVIP

第八章、麻醉药 全身麻醉药：作用于中枢神经，产生可逆性抑制，使意识、感觉、反射消失。 局部麻醉药：作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导，使局部感觉消失。 第一节、全身麻醉药 吸入性全身麻醉药 非吸入性麻醉药：静脉麻醉药 氟烷：F3C-CHBrCl 甲氧氟烷：Cl2CHCF2OCH3 恩氟烷：CHF2OCF2CHFCl 异氟烷：F2CHOCHCl-CF3 氯环丙甲醚： 2.静脉麻醉药 巴比妥类：硫喷妥钠、硫戊拿钠、己烯妥钠、丙烯炔巴比妥钠等。 非巴比妥类： γ-羟基丁酸钠： 依普妥和埃斯太： 氯胺酮： 安定类： 盐酸咪唑安定： 二、药物脂水分配系数与全身麻醉作用 结构非特异性药物的理化性质与生物活性有关。 醚类化合物对鼠的麻醉作用的QSAR式为： 硫代巴比妥类化合物对鼠的麻醉作用的QSAR式为： 巴比妥类化合物对鼠的麻醉作用的QSAR式为： 以上三例说明： 全身麻醉药在lgP=2左右，活性最强。全身麻醉药必须是亲脂性强的化合物，但其亲脂性不宜太大。 三、全身麻醉药的代谢 大多数吸入麻醉剂在体内有1.5%至12%的剂量被代谢。 烃类代谢物主要为：CO2 醚类代谢物为：先断裂，加羟基，生成醇、醛，最终代谢为CO2 。 第二节、局