药物化学第1章课件.pptVIP

中国药科大学 尤启冬;目录;什么是药物;药 物 化 学（Medicinal Chemistry）;药物化学是连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。 既包含着化学科学，需要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况；同时又必须涉及生命科学的内容，需要了解药物进入体内后的生物效应、不良反应及生物转化等化学-生物学内容。;1. 以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期;某些天然的和合成的有机染料和中间体，用于致病菌的感染治疗;阿司匹林－一个传奇的药物;2. 以合成药物为主的药物发展时期;由百浪多息(Prontosil)研究发展磺胺药;青霉素（Penicilin）的发现并用于临床;其特点是合成药物的大量涌现，内源性生物活性物质的分离、测定和活性的确定，酶抑制剂的临床应用等，可称为药物发展的“黄金时期”。 分子药理学形成和酶学的发展，对阐明药物的作用原理??了重要的作用。 ;“沙利度胺”事件;;3.近代药物化学发展时期;通过对体内胆固醇生物合成过程的了解，发现通过抑制羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）可以干扰体内胆固醇合成达到降血脂的目的，创制了一批羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂他汀类降血脂药物。;基于疾病生物学过程的靶向药物设计;现代新药设计;以受体作为药物的作用靶点;以酶作为药物的作用靶点;以离子通道作为药物作用的靶点 ;以核酸作为药物的作用靶点