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常用抗凝血药
主要影响凝血酶和凝血因子形成的药物体外抗凝血药物促进纤维蛋白溶解药抗血小板聚集药概念及分类概念:通过干扰凝血过程中某一或某些凝血因子,延缓血液凝固时间或防止血栓的形成和扩大的药物分类
(一)主要影响凝血酶和凝血因子形成的药物1.肝素药动学:肝素的药动学很复杂,内服不吸收,生物半衰期变异也很大,并取决于给药剂量和途径,皮下注射时缓慢释放吸收静脉注射则有很高的初始浓度,但半衰期很短药理作用:肝素能作用于内源性和外源性凝血途径的凝血因子,所以在体内或体外均有抗凝血作用,对凝血过程每一步几乎都有抑制作用。
应用:主要用于马和小动物的弥散性血管内凝血的治疗治疗血栓栓塞性或潜在的血栓性疾病低剂量给药可用于减少心丝虫药治疗的并发症和预防性治疗马的蹄叶炎体外血液样本的抗凝血
不良反应:过度抗凝血药可导致出血不能做肌内注射,可形成高度血肿马连续用几天可引起红细胞的显著减少不良反应处理方法:肝素轻度过量,停药即可,不必做特殊处理,如因过量发生严重出血,除停药外,还需注射肝素特效解毒剂——鱼精蛋白
药动学:有很高的血浆蛋白结合率,但有很大的种属差异,马比绵羊或猪有较高的有理药物浓度。主要在肝进行羟基化而失去活性,从尿喝胆汁排泄。作用与应用:华法林通过干扰维生素K1合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅳ、Ⅴ而起间接的抗凝血作用,其作用机制是能阻断维生素K环氧化物还原酶的作用,阻止了维生素K环氧化物还原为氢醌型维生素K。从而不能合成凝血因子。
(二)体外抗凝血药枸缘酸钠作用机理:枸缘酸钠能与血浆中钙离子形成一种难解离的可溶性复合物——枸缘酸钠钙,使血浆钙离子浓度迅速降低而产生抗凝作用注意:枸缘酸钠一般配成2.5%~4%溶液使用,若供输血时必须按注射剂要求配制
ThemeGalleryisaDesignDigitalContentContentsmalldevelopedbyGuildDesignInc.ThemeGalleryisaDesignDigitalContentContentsmalldevelopedbyGuildDesignInc.(三)促进纤维蛋白溶解药作用机理:纤维蛋白溶解药可使纤维蛋白溶酶原转变为纤维蛋白溶酶,后者迅速水解纤维蛋白和纤维蛋白原,导致血栓溶解。
1.链激酶作用机理:链激酶与内源性纤溶酶原结合形成SK-纤溶酶原复合物,促使纤溶酶原转变为纤溶酶,纤溶酶迅速水解血栓中纤维蛋白,导致血栓溶解。临床作用:临床上注射给药可用于治疗无菌性溃疡、湿疹、皮炎、水肿、蜂窝组织炎、血肿、肺炎等。
(四)抗血小板聚集药阿司匹林作用机理:阿司匹林通过抑制血栓素A2(TA2)的合成影响血小板聚集,从而起到抗血栓合成的作用。注意:由于阿司匹林对肠道的副作用较大,一般对于不能耐受阿司匹林消化道症状者,推荐使用氯吡格雷。
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