药理学各种星星(修改).docxVIP

Pl药物（drug）是指可查明或改善机体的生理功能或病理状态，对用药者有益，达到预防、诊断、治疗疾病和计划生育目的的物质。

P1药理学pharmacology：是研究药物与机体相互作用及其作用规律的学科，为临床防治疾病，合理用药提供基础理论,基本知识和科学的思维方法，研究内容包括药物效应动力学和药物代谢动力学。

P3药品：是指加工成为一定剂型，规定有适应症、用法、用量及不良反应的药物，是特殊的商品，受到法律严格规范管制。

P5两重性（5星）

P6药物不良反应（5星）

最大效应Emax（效能efficacy）:剂量增加，效应也随之增加，当效应增加到一定程度后即不再增加，这一药理效应的最大值称为最大效应，也称为效能。

半最大效应浓度EC50：即能引起50%最大效应的浓度

效价强度potency：能引起等效反应的相对浓度或剂量（一般取50%效应），值越小强度越大

P8（3星）治疗指数ther叩euticindex：LD50/ED50（半数有效量，与半最大效应浓度不同，适用于质反应）

P8（3星）安全范围：LD1/ED99

治疗窗therapeuticwindow：有效药物浓度与引起最小毒性作用浓度之间的范围

药物发挥作用的方式（作用机制）4星：1.非特异性改变理化条件2.影响细胞物质代谢3.影响生理物质转运、递质释放、激素分泌4,改变酶活性5.影响细胞膜离子通透6.影响核酸代谢7.改变遗传物质8.作用于受体9.影响免疫功能PU受体的特性（3星）：1.灵敏性2.特异性3.饱和性4.可逆性5.多样性6.高亲和力7.竞争性

激动药和拮抗药++++（二态模型，P13）

.激动药：既有亲和力，又有内在活性，能与受体结合并激活受体产生效应

按内在活性大小分为完全激动药fullagonist（a=l）和部分激动药partialagonist（0al）

.拮抗药：有亲和力，无内在活性，本身无作用，但因占据受体而拮抗激动药

按与受体结合是否可逆分为竞争性拮抗药competitiveantagonist和非竞争性拮抗药noncompetitiveantagonist

竞争性拮抗药competitiveantagonist：与激动药竞争同一受体，可逆性结合

特点：1.降低其亲和力，而不改变其内在活性

.增大竞争性拮抗药的剂量之后，激动剂的量效反应曲线向右平移

剂量比doseratio：增加后的激动药剂量/原激动药剂量

拮抗参数antagonistparameter,pA2：剂量比为2时，竞争性拮抗药浓度

的负对数，拮抗参数越强，拮抗作用越强

非竞争性拮抗药noncompetitiveantagonist：在拮抗药作用下，激动药的亲和力

和内在活性降低，增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax

机制：1.与受体强键结合，解离速度=0,灭活部分受体

.阻断了受体结合后的中介反应环节，受体结合不受影响

受体脱敏desensitization++：长期使用激动药后受体的反应性下降，分为特异性脱敏和非特

异性脱敏

.特异性脱敏：仅对某类激动药脱敏

机制：受体磷酸化，受体内移

.非特异性脱敏：对某类激动药脱敏后，对其他类型的受体激动药也反应性下降

机制：受体有共同的反馈调节机制

信号传导通路某共同环节被调节

P22（5星）首过消除firstpasselimination：药物由给药部位到达全身血循环前损失掉一部分的现象，主要发生在肠道和肝,有一些药物被完全损坏

P22（5星）影响药物分布的因素++++

.脂溶性

.组织器官血流量

.组织结合，分布的选择性

.血浆蛋白结合率——与蛋白结合部分不能穿过细胞膜特点：可逆性，可饱和性，非特异性和竞争性应用：血浆蛋白饱和后加药量，高蛋白结合率药物联合使用，血浆

蛋白含量降低导致局部游离型药物增多，药效大幅增强，

甚至产生毒性

5?体内pH和药物解离度：酸性药物在碱性条件下不易透过细胞膜

碱性药物在酸性条件下不易透过细胞膜

6.体内屏障——血脑屏障——无滤过，只有简单扩散

特点：大分子，脂溶性差难透过

有中枢作用的药物脂溶性好

也有载体转运，如葡萄糖可通过

炎症时，通透性增加，大剂量青霉素有效

肝肠循环的意义++

肝肠循环enterohepaticrecycling：L治疗胆道感染2.延长药物作用时间

3.中止肝肠循环，促进药物排出，可解毒

P24（5星）细胞色素P450氧化酶系CYP

特点：选择性低；个体差异大；可以被诱导或抑制

酶诱导剂:苯巴比妥，利福平，环境污染物等

自身耐受（长用苯巴比妥的耐受性），交叉耐受

酶抑制剂:西米替丁等竞争代谢途径导致药物代谢酶抑制

P29峰浓度和达峰时间：指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值及其出现时间，分别代表药物吸收的程度和速度

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