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头孢哌酮钠舒巴坦钠

药理毒理作用药代动力学适应症用法用量不良反应及注意事项药物相互作用

药理毒理作用头孢哌酮，为第三代头孢菌素，对β-内酰胺酶有较高的稳定性（相较于一二代头孢菌素）。通过在细菌繁殖期抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。舒巴坦为青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂，除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无有效的抗菌活性。舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的竞争性抑制作用。

药理毒理作用由于舒巴坦可与某些青霉素结合蛋白相结合，因此敏感菌株通常对头孢哌酮/舒巴坦的敏感性较单用头孢哌酮时更强。敏感：肠杆菌科、铜绿假单胞菌、流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属耐药：肠球菌属、MRSA

药理毒理作用大鼠头孢哌酮在所有测试剂量下对青春期前大鼠的睾丸均产生不良反应。导致大鼠睾丸重量降低，精子生成受到抑制，生殖细胞数量减少和足细胞胞浆内空泡形成。这种组织学损害在各剂量组中均为可逆性的。尚未确定上述发现与人体的关系。婴幼犬给予婴幼犬超过成人平均剂量10倍的头孢哌酮/舒巴坦时并未发现上述情况。

药代动力学蛋白结合率：头孢哌酮87%；舒巴坦38%分布：能较好的分布到各组织和体液中，包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫、和其他组织及体液中代谢：不代谢排泄：头孢哌酮舒巴坦经肾排泄25%84%经胆汁排泄75%15%

血脑屏障---脑膜炎时是均可通过胎盘屏障---均可通过（对大鼠生殖研究中，未发现其生育能力受到损害）母乳中---少量肝功能受损时---半衰期会延长，而经尿排泄的量会增加

适应症单独用药--适用于治疗由敏感菌所引起的下列感染：

1）上、下呼吸道感染；

2）上、下泌尿道感染；

3）腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染；?

4）败血症；

5）脑膜炎；

6）皮肤和软组织感染；

7）骨骼和关节感染；?

8）盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。联合用药

单用本品就能够治疗大多数感染，但有时也需要头孢哌酮/舒巴坦与其他抗生素联合应用。

用法用量肝肾功能正常的成年人1-2gq12h舒巴坦每日推荐最大剂量为4g。肾功能障碍成年患者血液透析成年患者，在血液透析后，应给予一剂头孢哌酮/舒巴坦。

肌酐清除率舒巴坦用法用量15-30ml/min最高剂量为2g，分等量，每12小时注射一次15ml/min最高剂量为1g，分等量，每12小时注射一次

头孢哌酮钠舒巴坦钠的PAE

用法用量肝功能障碍成年患者当患者有肝脏疾病和/或胆道梗阻时，头孢哌酮的血清半衰期通常延长并且由尿中排出的药量会增加。无需调整剂量肝肾功能障碍成年患者应监测头孢哌酮的血清浓度，根据需要调整用药剂量。对这些患者如未密切监测本品的血清浓度，头孢哌酮的每日剂量不应超过2g。

用法用量儿童每日推荐剂量----40-80mg/kg，分成等量，每6-12小时注射一次在严重感染或难治性感染时，日剂量可增加到160mg/kg，分成等量，每6-12小时注射一次新生儿出生头一周的新生儿应每12小时给药一次。舒巴坦在患儿中的每日最高剂量不应超过80mg/kg参见毒理研究部分！！！

其他用法用量《国家抗微生物治疗指南》2-4gq8-12h《中国鲍曼不动杆菌感染诊治与防控专家共识(2012)》

对于一般感染，舒巴坦的常用剂量不超过4g/d，对MDRAB、XDRAB、PDRAB感染国外推荐可增加至6g/d，甚至8g/d，分3-4次给药

不良反应及注意事项胃肠道反应腹泻、恶心、呕吐等，通常耐受性良好，大多数反应为轻或中度，可耐受，一般不影响治疗过敏反应血液系统一过性肝功能异常维生素K缺乏

药物相互作用乙醇（双硫仑反应）有报道，患者在使用头孢哌酮期间及停药后5天内饮酒可引起面部潮红、出汗、头痛和心动过速等特征性反应，其他一些头孢菌素也曾报道有类似反应。因此患者使用头孢哌酮/舒巴坦时，如同时饮用含有酒精的饮料应格外注意引起出血倾向的药物抗凝药物、抗血小板药物

谢谢