合成抗感染药药物化学.ppt

青蒿素（Artemisinin）含过氧键的倍半萜内酯从植物黄花蒿中得到的抗疟有效成分，结构均属较新类型，打破了长期以来认为抗疟药必须有一含氮杂环的传统概念，为抗疟药的研究提供了新的先导化合物。12346578910111213第158页,共170页，2024年2月25日，星期天第159页,共170页，2024年2月25日，星期天青蒿素的结构改造蒿甲醚青蒿琥酯它们的抗疟作用均强于青蒿素，适用于危重昏迷的疟疾患者。青蒿素的缺点：在水或油中的溶解度极小，无法制成针剂胃肠道给药时部分青蒿素分解，口服活性低杀虫不彻底，复燃率高第160页,共170页，2024年2月25日，星期天熟悉驱肠虫药和抗疟药的分类；熟悉青蒿素的结构改造及常用衍生物；掌握典型药物阿苯达唑及青蒿素的结构特点、性质及作用特点。学习小结抗寄生虫病药物第161页,共170页，2024年2月25日，星期天1．磺胺类药物的作用机制是抑制A．二氢叶酸合成酶B．二氢叶酸还原酶C．叶酸合成酶D．叶酸还原酶2．左氧氟沙星具有下列何种性质A．酸性B．碱性C．中性D．酸碱两性3.下列具有三氮唑结构的抗真菌药物有A.酮康唑B.氟康唑C.克霉唑D.两性霉素B4.属于开环核苷类的抗病毒药物是A.阿昔洛韦B.利巴韦林C.齐多夫定D.盐酸金刚烷胺5.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A.氯喹B.乙胺嘧啶C.青蒿琥酯D.蒿甲醚单项选择题第162页,共170页，2024年2月25日，星期天1.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述正确的是A.吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B.2位上引入取代基活性增加C.3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D.在6位引入氟原子抗菌活性增加E.在7位上引入哌嗪基使活性增加2.需要避光、密闭保存的药物是A．磺胺嘧啶B．磺胺甲恶唑C．异烟肼D.对氨基水杨酸钠E．盐酸乙胺丁醇3.有关利巴韦林的描述正确的是A.又名三氮唑核苷B.又名无环鸟苷C.广谱的抗病毒药D.为三环胺类化合物E.分子中有鸟嘌呤结构4.下列抗疟药物中，哪些是天然产物A.青蒿素B.奎宁C.乙胺嘧啶D.氯喹E.伯氨喹学以致用多项选择题第163页,共170页，2024年2月25日，星期天1.写出磺胺类抗菌药的基本结构；试简述磺胺类药物的构效关系。2.代谢拮抗及前药的概念，抗代谢学说”的基本要点。TMP与磺胺配伍使用为什么能增强抗菌作用？3.诺氟沙星、环丙沙星为第几代喹诺酮类抗菌药？二者的结构区别在什么地方？如何合理使用该类药物？4.哪些因素可引起异烟肼其变质？该药应如何保存时？除链霉素外，另外常用的一抗结核抗生素是哪种？学以致用问答题第164页,共170页，2024年2月25日，星期天5.两性霉素B、氮唑类为何能抗真菌？写出氟康唑的结构。6.抗病毒药物主要有哪几类？用于防治艾滋病的药物有哪些？举出代表药物。7.青蒿素的结构有何特点？有何优缺点？在青蒿素的什么部位进行结构修饰可得到更好的抗疟药？举例说明。学以致用问答题第165页,共170页，2024年2月25日，星期天第166页,共170页，2024年2月25日，星期天第167页,共170页，2024年2月25日，星期天第168页,共170页，2024年2月25日，星期天第169页,共170页，2024年2月25日，星期天感谢大家观看第170页,共170页，2024年2月25日，星期天碘苷（疱疹净）胸苷（天然）第126页,共170页，2024年2月25日，星期天齐多夫定又名叠氮胸苷1964年合成,曾做抗癌剂后研究有抗鼠逆转录酶活性1972年进行抑制单纯疱疹病毒复制研究1984年发现对人免疫缺陷病毒（HIV）有抑制作用1987年被批准作为第一个用于艾滋病的核苷类逆转录酶抑制剂第127页,共170页，2024年2月25日，星期天利巴韦林（三氮唑核苷，病毒唑）鸟苷第128页,共170页，2024年2月25日，星期天临床应用

广谱抗病毒药（口服或注射给药）用于治疗麻疹、水瘟、腮腺类等也可用喷雾、滴鼻治疗上呼吸道病毒感染静脉注射治疗小儿腺病毒肺炎对流行性出血热有效可用于艾滋病治疗，抑制HIV感染者出现艾滋病前期临床症状第129页,共170页，2024年2月25日，星期天膦甲酸钠（三）其他类焦磷酸类