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药理学讲稿第二十一章抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药
第二十一章抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药
第一节抗心绞痛药
一、概述
抗心绞痛药:是指用来治疗心绞痛的一类药物。
心绞痛:是冠心病的常见症状,是由于冠状动脉硬化、供血不足——心脏急性、暂时性的
缺血缺氧而引起的临床综合征。
表现:左心前区胸骨后压榨性阵发性疼痛,并向左肩左上肢放射,一般疼1-5min,不超过
10-15min。
原因:由于心肌的氧供不足,其需氧或耗氧超过了供氧(供需不平衡),导致心肌细胞无
氧代谢,乳酸、K+、His聚集,剌激神经末梢,产生疼痛感。
血管的弹性
冠脉的灌注心率的高低
供血供氧侧枝循环的建立
心肌的基本代谢——稳定,对耗氧影响不明显
心肌的收缩力:收缩力高——作功增加——耗氧
耗氧每分射血时间:=每搏射血时间*心率——耗氧
室壁肌张力心室容积:心内血量、前负荷
心室内压力:心室射血时心腔内压力——后负荷——耗氧
对于一个正常健康人来说,供氧与需养之间平衡,平静时心脏做功少,耗氧少,冠脉的供
血供氧少;运动时心脏做功多,耗氧多,冠脉启动其贮备力,适度增加灌注,增加供血供
氧。冠心病病人由于冠状A硬化,血管弹性下降,供血供氧少,一旦心脏负荷加重,其供
氧跟不上耗氧,心肌发生无氧代谢,心绞痛发作。
抗心绞痛的处理原则:不平衡平衡
供氧——解除冠脉痉挛,促进侧枝循环的建立
心力
耗氧——心率
室壁肌张力
二、心绞痛药物的分类
硝酸酯类及亚硝酸类——硝酸甘油
分三类β受体阻断剂——心得安
钙拮抗剂——硝苯地平
硝酸甘油:
1、药动力学特性:
口服可由胃肠道吸收——绝大部分被肝脏代谢(90%)生物利用度8%——首过效应——
药理学讲稿第二十一章抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药
不宜口服
舌下给药——经口腔静脉吸收(80%)
经皮给药——贴皮剂,贴在胸部皮肤表面——预防心绞痛的发作
2、药理作用:
内脏平滑肌——腹痛——战场上士兵可以用火药止肚痛
(1)松驰平滑肌冠脉松驰、灌注供血、供O
2
血管平滑肌静脉回心血量心室内容积室壁张力
耗O
2
(明显)动脉外周阻力心室内压力
反射性交感N兴奋心率(不利)
心力—耗氧增加(+β受体阻断剂)
(2)增加缺血区的灌流,减轻心内膜下缺血区的缺血情况
内膜外膜心内膜心室压
室壁肌张力缺血
输送血管
①舒张心外膜的输送血管及侧支血管
②室壁肌张力肌外纤维松弛心内膜下被压迫的血管放松心液从心外
膜向心内膜流动
新的观点:近年来微球技术的发展,对硝酸甘油的药
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