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第 19卷第 11期 化 学 进 展 2007年 11月 PROGRESSIN CHEMISTRY Nov.，200-1 点击化学及其应用’ 李 娟’段 明2，，“ 张烈辉3蒋晓慧 ‘ 1.西华师范大学化学化工学院 南充637002;2.西南石油大学材料科学与工程学院 成都610500; 3.西南石油大学 “油气藏地质及开发工程”国家重点实验室 成都610500 摘 要 点击化学反应选用易得原料，通过可靠、高效化学反应快速合成大量新化合物，且反应条件温 和、产物收率高和不需要专门的分离提纯。本文介绍了点击化学 clickchemistry 的一些基本概念，综述了点 击化学作为一种新的合成方法在药物中的先导化合物库、糖类化合物、天然化合物、生物大分子和大分子聚 合物上的应用，并对其发展前景进行了展望。 关键词 点击化学 药物开发 聚合物合成 中图分类号:0621.3;T0314.2 文献标识码:A 文童编号:1005-281X 2007 11-1754-07 Click andItsApplications LiJuaaDawnMing ‘ZhangLiehni JiangXimhui 1.DepartmentofChemistry,ChinaWestNormalUniversity,Nanchang637002,China;2.DepartmentofMaterials ScienceandEngineering,SouthwestPetroleumUniversity,Chengdu610500,China;3.StateKeyLaboratory ofOilandGasReservoirGeologyandExploitation,SouthwestPetroleumUniversity,Chengdu610500,China Abstract Clickchemistry isanapproachthroughwhichlargenumbersofnewcompoundscan bequickly synthesizedbyutilizingthemostpracticalandreliablechemicaltransformations.Thesereactionscan才veproductsin highlyyieldswithoutspecialpurificationandareconductedundermildconditions.Inthispaper,somebasicconceptions ofclickchemistryareintroduced.Asanewsysthesismethod,theapplicationofclickchemistryindrugdiscoverywhich includesleaddiscoverylibraries,carbohydrates,naturalproductderivatives,bioeonjugationandmacromoleculespolymer synthesisarereviewedindetail.Atlast,futuretrendsofclickchemistryisprospected. Keywords cilckchemistry;drugdiscovery;polymersynthesis Clickchemistry[]，常译成“点击化学”，是2001 P,S,CI和Br组成，在室温下稳定和对水、氧稳定等。 年诺贝尔化学奖获得者美国化学家Sharpless提出的 1996年Guida等[[z]通过计算机模拟计算得出具备此 一种快速合成大量化合物的新方法，是继组合化学 条件的化合物有 10个;然而，到目前为止已知的满 之后又一给传统有机合成化学带来重大革新的合成 足此条件的化合物仅有 1扩-10了个，即只有很少的 技术。目前，该技术已渗透到先导化合物库的建立、 药物被开发出来。从20世纪末开始，随着新药物需 新药开发和聚合物的合成等领域。