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第1章 麻醉药 名词解释 脂水分配系数 电子等排体 写出药物的合成路线 盐酸普鲁卡因 盐酸利多卡因 简答题 按化学结构分类，局麻药分为哪几类？请各写出一个代表药物。 简述局麻药的构效关系。 单项选择题 盐酸普鲁卡因受热后可使湿润的紫色石蕊试纸变红的原因是（ D ） 芳伯氨基被氧化 B. 叔胺基团反应的结果 C. 发生了重氮化偶合反应 D. 生成了水解产物二乙氨基乙醇 2. 盐酸普鲁卡因注射液受热变黄的主要原因是（ A ） A. 芳伯氨基被氧化 B. 形成了聚合物 C. 水解 D. 发生了重氮化偶合反应 3. 盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠溶液析出白色沉淀的原因是（ C ） A. 酯水解生成对氨基苯甲酸钠 B. 析出的是对氨基苯甲酸白色沉淀 C. 与碱反应生成普鲁卡因白色沉淀 D. 普鲁卡因钠盐白色沉淀 4. 盐酸普鲁卡因可发生重氮化偶合反应是因为具有（ C ） A. 苯环 B. 叔胺 C. 芳伯氨基 D. 酯键 5. 盐酸利多卡因不易水解的原因是（ B ） A. 酯键受到其邻位两个甲基的空间位阻影响 B. 酰胺结构受其邻位两个甲基的空间位阻影响 C. 酰胺受其邻位两个苯环的空间位阻影响 D. 酰胺结构受其邻位两个甲基的电性效应影响 6. 关于局麻药的构效关系的说法中，错误的是（ A ） A. 亲脂部分可为苯环及芳杂环，但以芳杂环的作用最强 B. 中间连接部分与局部麻醉药作用持续时间有关 C. 中间链中的n以2～3个碳原子为好 D. 亲水性部分大多为叔胺，也可为脂环胺，其中以哌啶的作用最强 五、写出下列药物的通用名称或化学结构式 . 第2章 一、单项选择题 1. 巴比妥类药物与氢氧化钠溶液加热时可水解放出氨气，这是因为（ A ） A. 酰脲水解 B. 酯键水解 C. 含氮杂环在碱性条件下被氧化 D. 酰胺基团被氧化 2. 下列哪项不是苯巴比妥的性质（ A ） A. 弱碱性 B. 钠盐易水解 C. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 D. 在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用可生产可溶性的一银盐 3. 下列关于地西泮的叙述，错误的是（ C ） A. 别名为安定 B. 属于苯并二氮卓类催眠镇静药 C. 只可以1,2位开环水解 D. 临床用于治疗焦虑症及失眠症等 4. 苯二氮卓类药物在7位引入强吸电子取代基时，活明显性增强，引入（ A ）活性最强。 A. NO2 B. Br C. CF3 D. Cl 5. 盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素C的目的是（ C ） A. 防止其水解 B. 调pH C. 防止其氧化 D. 助溶 6. 盐酸氯丙嗪在空气中放置易氧化变色，这是因为分子中有（ A ） A. 吩噻嗪环 B. 芳伯氨基 C. 巯基 D. 苯环 二、多项选择题 1．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（ABDE） A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 2．巴比妥类药物的性质有( ABDE ) A. 具有内酰胺-内酰亚胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 C. 具有抗过敏作用 D. 作用持续时间与代谢速率有关 E.. pKa值大，未解离百分率高 3. 关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述，正确的是（ACDE ） A. 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型 B. pKa多在7～9之间其酸性比碳酸强 C. 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类 D. 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类 E. 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO2接触 4. 关于巴比妥类药物构效关系的叙述，正确的是（ ABCD ） A. 用硫代替C2位羰基中的氧，起效快且作用时间短 B. C5上的两个取代基的碳原子总数须在4～9之间 C. C5上的取代基为烯烃时，作用时间短 D. 巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用 E. 在5,5-二取代巴比妥酸氮原子上引入甲基，作用时间长 5. 下列关于吩噻嗪类抗精神病药的构效关系的说法，正确的是（ ACDE ） A. 吩噻嗪母核中的硫原子和氮原子可用其生物电子等排体来取代 B. 吩噻嗪环上取代均可增强抗精神病活性 C. 连接吩噻嗪环和碱性基团的碳链以三个碳原子最合适，且为直链，若为支链则活性下降。 D. 侧链末端的碱性基团可为直链的二甲氨基，也可为环状的哌嗪基或哌啶基 E. 吩噻嗪环上2位取代基的作用强度与其吸电子能力成正比 三、问答题 1. 巴比妥类药物的结构通式，理化通性及其构效关系。 2. 苯二氮卓类药物的基本结构、化学稳定性和构效关系。 3. 吩噻嗪类药物的化学稳定性及构效关系。 4. 巴比妥类药物按作用时间分类，为什么硫喷妥作用时间短？ 四、