D-萘普生的制备.doc

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徐州医学院药学院 本科毕业论文 论文题目 D-萘普生的制备 专 业 药学 院 部 药学院 学 号 姓 名 指导教师 实习单位 药学系药化实验室 目录 摘 要 2 KEYWORD: 3 1 前言 4 1.1 D-萘普生的应用 4 1.2 L-萘普生消旋方法[11] 4 1.2.1 醋酐消旋法 4 1.2.2 碱消旋法 4 1.2.3 热熔融法 4 1.3 DL-萘普生外消旋体的拆分[3] 5 1.3.1 经典拆分方法 5 1.3.2 生物法 5 1.4 D-萘普生手性合成方法[4]: 5 1.4.1 化学剂量不对称合成 5 1.4.2 催化不对称合成D-萘普生 5 1.4.3 其他方法: 5 1.5 外消旋萘普生拆分剂的制备 5 1.5.1 酰胺合成路线选择 5 1.5.2 由酰胺到胺路线选择成 6 1.6 预期目的与方案 7 2 实验 7 2.1 试验仪器与原料 7 2.2 反应路线 8 2.3.1 L-萘普生与无机碱的热熔融消旋 8 2.3.2 L-萘普生与有机碱的热熔融消旋 9 2.3.3 L-萘普生与无机酸的热熔融消旋 9 2.3.4 L-萘普生与有机酸的热熔融消旋 9 2.3.5 无酸碱添加的L-萘普生的热熔融消旋 9 2.3.6 L-萘普生酰氯的制备 9 2.3.7 L-萘普生酰胺的制备 9 2.3.8 胺的制备 9 2.3.9 拆分实验 9 3 结果与讨论 9 3.1 反应过程分析与产物表征 10 3.11薄层色谱(TLC)分析 10 3.1.2纸色谱分析 10 3.1.3 自动旋光仪检测 10 3.1.4 红外光谱检测 11 3.1.5液相色谱分析 11 3.2 实验条件探索 12 3.2.1 反应中消旋路线的选择 12 3.2.2 酰氯化试剂和酰胺条件的选择 12 3.2.3 霍夫曼降解反应条件的选择 12 3.2.4 霍夫曼降解反应的后处理 12 4 结论 12 5 参考文献 12 6 致谢 13 D-萘普生制备 杜元良 徐州医学院药学系药学专业2008届毕业生 指导教师 刘毅 徐州医学院药学系药物化学教研室 摘 要 萘普生是一种广泛使用的非甾体α-芳基丙酸类解热镇痛消炎药,是非甾体类抗炎药物中十分重要的一类药物。这类药物几乎全部存在对映异构体,而两个对映体间的药理活性、作用机制及毒理又存在很大不同,其D型的药效是L型的28倍[1]。但在实际的化学合成产物中,往往以外消旋体形式存在,所以进行外消旋体的的拆分就显的尤为重要。目前工业上主要通过拆分法来得到D-萘普生,但拆分时如未能解决好L-萘普生的消旋问题,将大大降低了萘普生的利用率,也将增加生产成本。因此如何经济有效的促进L-萘普生的消旋具有重要的实际意义。传统的消旋化工艺采用二甲基亚砜为溶剂,在碱性条件下进行消旋化反应,污染严重,成本较高,所以探索出新的消旋化工艺是很有必要的。本论文就是在这样背景下展开研究,找到了一条较传统工艺路线污染小、成本低的消旋化方法和拆分方法。L-萘普生的消旋反应,以期在一定的温度、时间条件下,在不同反应条件下进行热融熔处理,观察L-萘普生在不同反应物条件下消旋的情况,并利用L-萘普生制备新型拆分剂,为D-萘普生的制备提供了良好的条件,从而大大提高了DL-萘普生的利用率。 关键词: L-萘普生,消旋化,霍夫曼降解,萘乙胺,D-萘普生 The synthesis of N-BOC-4-amino-piperidine Du yuanliang, Student in Pharmacy, Xuzhou Medical College Liu Yi Dept of Pharmacology, Xuzhou Medical College ABSTRACT Naproxen is a kind of non-steroidal anti-inflammatory (NSAID) agents which is widely used today. It is a chiral molecule, and the D-naproxen is about 28 times more effective than its L-naproxen. At present, the D-Naproxen is mainly produced through resolution in industry. So it is of great importance to find an economic

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aidoc
该用户很懒,什么也没介绍

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