盐酸特比萘芬体外经皮渗透性的实验研究.pdfVIP

医药导报２００２年１月第２１卷第１期 ·１５· 盐酸特比萘芬体外经皮渗透性的实验研究 １ ２ 丁玉峰 ，丁水生 （１．华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部，武汉　４３００３０；２．广东省南海市南庄医院，５２８２１９） ［摘　要］　目的：研究盐酸特比萘芬体外经皮渗透性及丙二醇和氮酮对其经皮渗透性的影响。方法：采用改良 Ｆｒａｎｚ式扩散池，考察盐酸特比萘芬及在不同浓度丙二醇和氮酮以及两者合用时的渗透效果。结果：盐酸特比萘芬有较 好的经皮渗透性；１％丙二醇可提高其经皮渗透性能（ ＜０．０５），３％丙二醇起抑制作用（ ＜０．０５），２０％丙二醇抑制作 Ｐ Ｐ 用更强（ ＜０．０１）；１％，３％氮酮可增强其经皮渗透性（ ＜０．０１）；１％氮酮与２０％丙二醇合用则显著抑制其经皮渗透 Ｐ Ｐ 性（ ＜０．０１）。结论：盐酸特比萘芬有较好的体外经皮渗透性能。 Ｐ ［关键词］　经皮渗透性，体外；特比萘芬，盐酸；丙二醇；氮酮 ［中图分类号］　Ｒ９７８．５；Ｒ９６５　　　［文献标识码］　Ａ　　　［文章编号］　１００４０７８１（２００２）０１００１３０３ ＡｎＥｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌＳｔｕｄｙｏｆｔｈｅｉｎＶｉｔｒｏＰｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓＰｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｙｏｆ Ｔｅｒｂｉｎａｆｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ １ ２ ＤＩＮＧＹｕｆｅｎｇ，ＤＩＮＧＳｈｕｉｓｈｅｎｇ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＴｏｎｇｊｉＨｏｓｐｉｔａｌｏｆｔｈｅＴｏｎｇｊｉ ＭｅｄｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ，ＨｕａｚｈｏｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｗｕｈａｎ４３００３０，Ｃｈｉｎａ；２．Ｎａｎｚｈｕａｎｇ ＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＮａｎｈａｉ，ＧｕａｎｇｄｏｎｇＰｒｏｖｉｎｃｅ，Ｎａｎｈａｉ５２８２１９，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｓｔｕｄｙｔｈｅｉｎｖｉｔｒｏｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｙｏｆｔｅｒｂｉｎａｆｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅａｎｄｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｆ ｐｒｏｐｙｌｅｎｅｇｌｙｃｏｌａｎｄａｚｏｎｅｏｎｔｈｅｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｌｉｔｙ．　Ｍｅｔｈｏｄｓ：ＷｉｔｈｔｈｅｕｓｅｏｆｔｈｅｍｏｄｉｆｉｅｄＦｒａｎｚ＇ｓｔｙｐｅｄｉｆｆｕｓｉｏｎｃｅｌｌａｎｄ０．１ｍｏｌ １ ·Ｌ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｃａｃｉｄｓｏｌｕｔｉｏｎａｓｔｈｅｒｅｃｅｐｔｏｒｍｅｄｉｕｍ，ａｎｏｂｓｅｒｖａｔｉｏｎｗａｓｍａｄｅｏｎｔｈｅｉｎｖｉｔｒｏｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｙｏｆ ｔｅｒｂｉｎａｆｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ．Ｔｈｅｅｆｆｅｃｔｓｏｆｐｒｏｐｙｌｅｎｅｇｌｙｃｏｌａｎｄ／ｏｒａｚｏｎｅｏｎｉｎｄｉｆｆｅｒｅｎｔｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓｔｈｅｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓ ｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｌｉｔｙｏｆｔｅｒｂｉｎａｆｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｏｄｅｗｅｒｅａｌｓｏｓｔｕｄｉｅｄ．　Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｔｅｒｂｉｎａｆｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅｉｔｓｅｌｆｈａｄａｇｏｏｄｐｒｏｐｅｒｔｙｏｆｉｎ ｖｉｔｒｏｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｙ，ｗｈｉｃｈｃｏｕｌｄｂｅｉｎｃｒｅａｓｅｄｂｙ１％ ｐｒｏｐｙｌｅｎｅｇｌｙｃｏｌ（ ＜０．０５）ａｎｄｉｎｈｉｂｉｔｅｄｂｙ３％ ｐｒｏｐｙｌｅｎｅ Ｐ ｇｌｙｃｏｌ（ ＜０．０５）．２０％ｐｒｏｐｙｌｅｎｅｇｌｙｃｏｌｄｉｓｐｌａｙｅｄａｓｔｉｌｌｓｔｒｏｎｇｅｒｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙｅｆｆｅｃｔ（ ＜０．０１）．Ｂｏｔｈ