青蒿素及其衍生物抗疟机制研究进展.pdfVIP

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2017-09-13 发布于重庆
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青蒿素及其衍生物抗疟机制研究进展.pdf

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19 1 2009 1 25 青蒿素及其衍生物的抗疟机制研究进展* 1 2 1 1 1 1** 韩利平黄强曾丽艳钟扬卫海滨南蓬 1. ; 2. , 200433 摘要青蒿素及其衍生物是一类重要的抗疟物, 其分子结构中含有特殊的过氧桥键. 近几十年来, 青蒿素及其衍生物的抗疟机制引起了国内外科学工作者浓厚的兴趣. 文中结合最新的研究结果, 综述了青蒿素及其衍生物的抗疟机制. 研究进展表明, 该类衍生物的抗疟机制基本分为两步: 首先, 青蒿素及其衍生物在疟原虫体内的Fe( ) 或其他还原性物质作用下形成一些活性中间体; 然后, 这些中间体通过过氧化膜脂质干扰线粒体的功能烷基化血红素或抑制蛋白质活性等途径表现出抗疟作用. 作者对3 种可能的活性中间体学说以及作用靶点进行了详细的讨论, 并提出了下一步的研究方向. 通过对青蒿素及其衍生物抗疟机制的论述, 为今后抗疟物的设计提供帮助. 关键词 ( art emis inin) (A rtemisia , . annua L. ) [ 1] 1 活性中间体的形成机制 ( 1) . , , . , , , . . [ 2] , 20 70 , , . , , . . , , () . 35 10 C ( 1) , , , , . , , 1 ? . 1. 1 形成碳自基中间体 , ( hemo , * ( 2006A A02Z344, 2007AA02Z332) ( 2002CB512801) ( B111) * * , Email: nanpeng@ f daned cn 26 19 1 2009 1 globin) . , 25% 75% ( ) , 2 , H, , , ( ) , 2 ( heme) [ 3] . Fe( ) A . , , 6 , . [ 4] , Arteflene , , . [ 5] [ 13] . , ONeill EPR ArtefleneFe( ) ( ) . , .