传出神经系统药理概述.pptVIP

. 　　 传出神经系统药理概论 　　　 教学目标 1.掌握传出神经系统递质，受体分布及效应。 2.熟悉去甲肾上腺素和乙酰胆碱的代谢。 3.了解传出神经系统药物的作用方式及其分类。 . 传出神经系统的解剖学分类 第一节 传出神经的递质与受体 一．传出神经的递质与分类 （一）传出神经的主要递质 1．乙酰胆碱（ACH） ⑴ ACh的合成与贮存 胆碱乙酰化酶 胆碱+乙酰辅酶A → ACH+ATP+囊泡蛋白 →囊泡贮存 . ⑵ ACh的释放 ①胞裂外排 ②量子化释放 ⑶ ACh的消除 　　　　　 胆碱酯酶 　乙酰胆碱　 　 乙酸 ＋ 胆碱 . 2．儿茶酚胺类：NA、 AD、 DA。 ⑴ NA的生物合成与贮存： 　　　　　　酪氨酸羟化酶　　多巴脱羧酶 　酪氨酸　 　多巴　 　 多巴胺 进入 囊泡 NA与ATP. 嗜铬颗粒蛋白结合储存 . ⑵ NA的释放： ①胞裂外排 ②量子化释放 ⑶ NA的消除： 　通过再摄取1 和再摄取2 两种方式消除。 　 再摄取1（75%~95%）为储存型 　 再摄取2 为代谢型，由 COMT和MAO代 谢. （二）传出神经按递质的分类 . 　　　二．传出神经系统受体和效应 （一）胆碱受体及效应 1．毒蕈碱型胆碱受体（Ｍ受体） 　　　可分为3种亚型. M１ Ｒ: 主要分布于胃壁细胞、神经节、 　　　　　中枢神经系统． M2 R: 主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M3 R: 分布于外分泌腺、平滑肌、血管内 皮、脑、自主神经节 . 2．烟碱型胆碱受体: 包括N1 ,N2受体。 N1受体主要分布在神经节。 N2受体主要分布在骨骼肌神经肌肉接头。 . 　　 胆碱受体分布及激动效应 受体 分布 受体激动后效应 胆碱受体 M受体 胃壁细胞 胃酸分泌增加 心脏 心率，传导减慢，收缩力减弱 血管 扩张 内脏平滑肌 收缩 外分泌腺 分泌增加 瞳孔括约肌，睫状肌 收缩 N受体 N1受体 神经节 兴奋 肾上腺髓质 分泌增加 N2受体 骨骼肌运动终板 骨骼肌收缩 （二）肾上腺素受体及效应 1．α肾上腺素受体: 可分为α1 , α2两种亚型。 ⑴α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、黏膜血管、以及部分内脏血管），瞳孔开大肌。 ⑵α2受体主要分布在突触前膜上，α2受体激动时, 抑制NA的释放(负反馈). . 2．β肾上腺素受体: 可分为β１， β２受体。 ⑴β1 受体主要分布在心脏和脂肪等组织． 　 ⑵β2 受体主要分布在支气管和血管平滑肌等处。突触前膜也有β2受体，突触前膜的β2受体兴奋时,促进递质NA的释放(正反馈)． . 肾上腺素受体分布及激动效应 受体 　分布 　　　　 受体激动后效应 肾上腺素受体 α受体 α1受体 皮肤、黏膜、内脏平滑肌 　　　收缩 　 瞳孔开大肌 扩瞳 α2受体 突触前膜 负反馈调节、抑制NA释放 β受体 β1受体 心脏