依维莫司在美国获准用于肾平滑肌血管脂肪瘤合并结节性硬化综合征治疗美国FDA批准阿伐那非用于勃起功能障碍治疗达比加群甲磺酸酯：出血风险达比加群甲磺酸酯：对老年人及肾功能受损者的警示儿童及青少年使用抗精神病药物的心血管代谢反应前消散（proresolving）脂类分子利于抗菌谷氨酸受体阻滞剂在自闭症模型中具治疗作用美国FDA批准帕唑帕尼用于晚期软组织肉瘤治疗第1个合成纳米颗粒疫苗进入临床试验SEMA3A有助于骨稳态平衡穿过线粒体屏障的基因疗法.pdf

国际药学研究杂志　２０１２年８月　第３９卷 第４期　ＪＩｎｔＰｈａｒｍＲｅｓ，Ｖｏｌ．３９，Ｎｏ．４，Ａｕｇｕｓｔ，２０１２ ·３４７· 前服用阿伐那非５０、１００或２００ｍｇ，并可根据个体 ·医药信息 · 反应情况要求调整治疗剂量。主要测量参数为受试 　　新药研究与开发 者在国际勃起功能指数（ＩＩＥＦ）中勃起功能范围及性 依维莫司在美国获准用于肾平滑肌血管脂肪瘤 接触情况（ＳＥＰ）中问卷２和３的结果。结果表明，阿 合并结节性硬化综合征治疗　２０１２年４月，美国 伐那非所有３个剂量组与安慰剂组相比，勃起功能 ＦＤＡ批准诺华制药公司的依维莫司（ｅｖｅｒｏｌｉｍｕｓ， 改善具有统计差异。接下来对其中一个亚群的受试 Ａｆｉｎｉｔｏｒ）用于肾平滑肌血管脂肪瘤合并结节性硬化 者进行了一项开放标签的随机、双盲、平行、安慰剂 综合征、不必立即行外科手术成年患者的治疗。 对照、固定剂量的为期３个月的拓展试验，以评估阿 依维莫司是ＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ下游通路中丝氨酸 苏 伐那非对患有 １型或２型糖尿病的ＥＤ患者的作 氨酸激酶ｍＴＯＲ的抑制剂。在多种人类癌症细胞中 用，阿伐那非和安慰剂给药剂量均为 １００或 ２００ ｍＴＯＲ通路功能失调，依维莫司可与细胞内蛋白 ｍｇ。结果治疗组与安慰剂组相比，基于ＩＩＥＦ和ＳＥＰ ＦＫＢＰ１２结合，形成抑制 ｍＴＯＲ激酶活性的抑制复 评估结果有显著改善。 合物，在体内外研究中显示抑制细胞增殖、血管生成 阿伐那非为口服片剂。建议初始剂量为 １００ 和葡萄糖摄取作用。 ｍｇ，在性活动前约３０ｍｉｎ服用，剂量可增至２００ｍｇ 批准基于一项双盲、安慰剂对照的 期临床试 或降至５０ｍｇ，服用者可根据个体反应情况确定并 Ⅲ 验ＥＸＩＳＴ２结果。该研究入选１１３名合并结节性硬 使用最低有效剂量，但使用不能超过每天 １次。该 化综合征的肾血管平滑肌脂肪瘤和５位散发性淋巴 药的主要不良反应有头痛、鼻塞、鼻咽炎、背部疼痛 瘤成年患者，随机以２∶１分入依维莫司１０ｍｇ／ｄ组 等。 及相应的安慰剂对照组，若受试者病情进展或发生 （魏　霞　摘） 毒性反应则停止试验。采用ＣＴ和ＭＲＩ扫描评价试 验前基线水平、试验 １２、２４、４８周的疾病程度，然后 达比加群甲磺酸酯：出血风险　美国ＦＤＡ评估 每年评价一次。在试验前基线时及试验开始后每 了上市后达比加群甲磺酸酯（ｄａｂｉｇａｔｒｉｎｍｅｓｙｌａｔｅ， １２周对皮肤损伤进行临床和影像学检查，直至停止 Ｐｒａｄａｘａ）引起严重出血事件的报告。达比加群甲磺 治疗。疗效主终点为独立的放射中心评估所达到的 酸酯是一种直接的凝血酶抑制剂，用于减少非瓣膜 血管平滑肌脂肪瘤的缓解率。结果治疗组４２％受 性房颤患者发生卒中的风险。非瓣膜性房颤是心律 试者血管平滑肌脂肪瘤达到缓解，安慰剂对照组则 不齐中最常见的类型。可能导致严重甚至致命性后 为０％，治疗组病情进展的时间也显著长于安慰剂 果的出血，是所有抗凝治疗的一种公认并发症。达 组（Ｐ＜００００１）。皮肤损伤的９７％的受试者中，治 比加群甲磺酸酯的药品说明书中有可能导致明显出 疗组中２６％有治疗反应，而安慰剂组则为０％（Ｐ＝ 血甚至有时引起致命性出血的警告。 ０００１１），该药主要不良反应为口腔炎。 在澳大利亚达比加群甲磺酸酯是一种强的短效 依维莫司为 口服片剂，推荐初始剂量为 抗凝剂，无解毒药或逆转剂。与华法林一起使用时 １０ｍｇ／ｄ，整片吞服。根据临床