雷公藤内酯微乳凝胶治疗类风湿关节炎临床前药效学和安全性研究.pdfVIP

第五届全国雷公藤学术会议论文汇编，2008年9月，福建泰宁 临床 雷公藤内酯微乳凝胶治疗类风湿关节炎 临床前药效学和安全性研究 徐凌云1，陈华兵1，肖 峰1，徐辉碧1，潘经媛2，陈其友2，余启枝2，周诗其2，杨祥良” (1．华中科技大学生命科学与技术学院药物研究所，湖北武汉430074； 2．湖北省药物安全性评价中心，湖北 武汉430061) 摘要：目的研究雷公藤内酯微乳凝胶皮肤用药的抗炎、镇痛作用和临床前安全性。方法通过急性和 慢性炎症动物模型观察本品的抗炎作用，扭体法和热板法观察本品的镇痛作用。通过兔急性毒性实验(1．2 mg／kg，单次)、兔长期毒性实验(O．06、0．18、0．54mg／kg，6mon)、小鼠和犬的安全性药理实验(0．03，0．09， 0．27 mg／kg，5d)、兔皮肤刺激性实验和豚鼠皮肤过敏实验评价本品的安全性。结果雷公藤内酯微乳凝胶 在20～120弘g／kg剂量范围内(以雷公藤内酯计)能抑制二甲苯致小鼠的耳廓肿胀、棉球致大鼠的肉芽组织 增生和角叉菜胶致大鼠的足趾肿胀，对佐剂性关节炎大鼠的继发性病变具有明显的治疗作用，能抑制醋酸所 致小鼠扭体反应，延长热板致痛的潜伏期。在上述安全性评价实验中。除发现雷公藤内酯微乳凝胶组和空白 微乳凝胶组出现轻度、可逆的红斑、皮屑外，未发现现其他毒性反应。结论雷公藤内酯微乳凝胶具有良好 的抗炎和镇痛作用，在本实验条件下，本品具有较好的安全性。 关键词：雷公藤内酯微乳凝胶；抗炎；镇痛；急性毒性；长期毒性；安全性药理；皮肤刺激性；皮肤过敏性 Invivoevaluationofthe effectand of anti。inflammatorysafety microemulsion triptolide-loadedhydrogel-thickened Xul Chenl HuibiXul LingyunHuabing XiangliangYang。’1 Xia01 Pan2 Chen2 Yu2 Zhou2 Feng JingyuanQiyou Qizhi Shiqi Scienceand Scienceartd (1．CollegeofLife Technology，HuazhongUniversityof Technology。 Wuhan430074，China；2．Hubeicenter evaluation 430061，China) forsafety ofdrugs，Wuhan a active of wilfordiiHook major componentTripterygium F(TWHF)， Abstract：Triptolide(TP)is whichisusedtOtreatrheumatoidarthritis(RA)．TWHFhasanarFow window．Toincrease therapeutic the index0fTP，anovelTPloadedtransdermal TPloaded therapeutic deliverysystem，namedhydrogel— thickened been tOtreatRA．Thisevaluate