5,7-二羟基二氢黄酮化合物合成及抗抑郁作用研究【毕业论文】.doc

本科毕业论文 （20 届） 5,7-二羟基二氢黄酮化合物合成及抗抑郁作用研究 目录 3 1.1概述 3 2 实验材料、主要仪器与试剂 5 2.1 实验材料: 5 2.2 主要仪器 5 2.3主要试剂 5 3 实验方法 6 3.1合成实验 6 3.2. 抗抑郁药理实验方法： 7 4 实验结果 7 5讨论 8 6小结 10 参考文献： 10  [摘要] 目的 以黄酮类化合物芹菜素（Apigenin）为先导化合物，按照新药设计的原理设计合成5，7-二羟基二氢黄酮类化合物，为寻找到抗抑郁活性好，毒副作用低的化合物，为新型抗抑郁药的研制提供实验理论依据。方法 以芹菜素为先导化合物，设计5,7-二羟基二氢黄酮化合物（化合物4）合成路线，通过小鼠强迫游泳实验对所合成化合物进行抗抑郁药理活性筛选。结果 采用红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确定了化学结构。经药理活性筛选，结果显示，化合物4与模型组相比无抗抑郁活性（p>0.05）。结论 合成路线方便，产物纯度较好。 [关键词] 二氢黄酮；合成；抗抑郁； Synthesis of 5,7 - dihydroxy flavanone and study of antidepressant effect [Abstract] purpose Flavonoid apigenin as a leading compound, according to the principles of design and synthesis of new drug design 5,7 - dihydroxy flavanone compounds, to find a good anti-depressant activity, low toxicity compound, for the new antidepressants Provide experimental basis for the development theory.朗读. 显示对应的 Methods Apigenin as a leading compound to design 5,7 - dihydroxy flavanone compound (compound 4) synthetic route, through the forced swimming test in mice of the synthesized compounds were screened for antidepressant pharmacological activity. 朗读显示对应的拉丁字符的拼音 Results By IR, 1H NMR and mass spectrometry to determine the chemical structure. The bioassay results showed that, compared with the model compound 4 no remarkable antidepressant activity (p> 0.05) Conclusion The synthesis route is Convenient and the separation of outcome is easy. Purity of Products is better. [Key words] flavanone; Synthesis; Antidepressant 1.前言 　 抑郁症是精神病的一种，表现为情绪异常低落， 常有强烈的自杀倾向，并有蜘蛛伸进或躯体性伴随症状。抑郁症发病率很高，几乎每7个成年人中就有1个抑郁症患者，因此它被称为精神病学中的感冒。据研究，抑郁症患者的自杀率比一般人群高20倍，社会自杀人群中可能有一半以上是抑郁症患者。目前抑郁症在世界十大疾病中排位第四，据WHO 预测，到2020 年抑郁症将上升为第二大疾病[1] 。抑郁症的出现可能与脑内去甲肾上腺素（NE）和5-羟色胺（5-HT）浓度的降低有关。抗抑郁药于20世纪50年代问世，在此前抑郁性疾病并无合适的药物治疗手段,常仰仗电休克治疗。20世纪50年代以后,抗抑郁药已成为抑郁病人的首选治疗手段，很大程度上取代了休克治疗，使需作休克治疗的病人数目大大减少。现有的抑郁药，按作用机制可分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药，TCA），单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）和其他类。其中，单胺氧化酶抑制剂因毒副作用较大，现已用的很少[2]。 第一代经典抗抑郁药包括单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和三环类抗抑郁药（TCA）。 由于新药发展很快，新药层出不穷，如万拉法星、萘法唑酮等，但目前仍