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- 2017-08-29 发布于河北
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杜仲叶的开发利用.pdf
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1,2.3,5一O一四乙酰 一B—D一
呋喃核糖的新合成方法
1.2.文5—0一四乙酰一p—D一呋嘀棱糖是合成利巴韦林 三《氨唑核苷)及其它抗
病药物的重要中问体。G~hrle等以D一核糖为原料.经甲基化、乙酰{ 脱甲基.再乙
酰化制得。此法合成路线长.操作繁复.总收率55%。现国内采用5一GMP为原料水解
切豫 乙醣化的合成法.步骤长.水解切礴需 18小时,产物需纯化.乙兢化收率只有
51,‘。
现根据 目前国内核苷类原料易得的特点.采用腺苷为原牛{.阳商子交换树鹰作催
化;fj.一步切断.乙酰化制得。此反应时间矮.操作方便.重复性好.产物易纯化.产率达
e.,‘.诙反应具有一定的普遍性.可根据需要以其它核苷原料制取四乙醣桉糖.此法在
工业生产上将会有较大应用价值.
实验部分
腺苷 c27克.0.1摩尔).球醋酸 1《O.7毫升.0.1摩方 和酷酐 1《07毫升.1摩
尔).加热75。C左右}窖解,加入oDfX77《32)型强酸性阳离子交换树脂 5《克).加热回流
8小时.冷却至室温.放冰箱过夜 过滤.依
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