β-(N-异丙氨基烟酰氨基)乙醇烟酸酯的合成.pdf

第 卷第 期 河 北 医 科 大 学 学 报 Vol . 21 No. 5 21 5 年 月 · · 2000 9 JOURNAL OF HEbEI MEDICAL UNIVERSITY Sep . 2000 287 ·论 著· （ 异丙氨基烟酰氨基）乙醇烟酸酯的合成 - N- ! 牛 兴 颜廷仁 李银贵 梅和珊 武引文 陈子明 杜淑贤 王晓红 河北医科大学药学院有机化学教研室（石家庄050017 ） 摘 要 目的 为了寻找性能优良、安全低毒的烟酸替代品，合成具有降血脂活性的烟酸衍生物 （ 异丙氨 - N- B 基烟酰氨基）乙醇烟酸酯及其马来酸盐。方法 以2 mol 烟酰氯和 1 mol 异丙氨基乙醇为原料，采用氨解与醇解同 时进行的一步法进行合成。成盐反应采用混合溶剂及分步结晶的方法。结果 合成品的质量和收率符合文献要 求。结论 一步合成法操作简便，反应条件温和是较理想的合成路线。成盐反应适宜溶剂为丙酮和乙醇组成的混 合溶剂。 主题词 烟酸；动脉粥样硬化；降血脂药；化学，药物／方法；药物／化学合成 中图号 R914 . 5 （ ） SYNTHESIS OF - ISOPROPYLNICONYLAMINO ETHYL NICOTINATE ! Yan Tingren Li Yingui Mei Heshan Wu Yinwen Chen Ziming Du Shuxian Wang Xiaohong ， ， DePartment of Organic chemistry the school pharmaceutical science （ ） ~ebei medical unioersit shi iazhuan 050017 y J g