天然产物白藜芦醇类似物的合成及其对HIV_1的抑制作用_朴志松.pdfVIP

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2017-08-21 发布于河南
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天然产物白藜芦醇类似物的合成及其对HIV_1的抑制作用_朴志松.pdf

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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2010, 45 (12): 1509− 1515 ·1509 · 天然产物白藜芦醇类似物的合成及其对 HIV-1 的抑制作用 1 1 1* 2* 1 朴志松 , 冯亚兵 , 王琳 , 张兴权 , 林茂 (1. 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所, 北京 100050; 2. 美国加州大学圣地亚哥医学院传染病系, 拉霍亚, CA 9209s, USA) 摘要: 合成了天然产物白藜芦醇 (12a) 、异单叶大黄素 (12b) 、银松素 (12c) 及其类似物 (12d～12h), 并筛选了它们的抗 HIV-1 作用, 部分化合物 (12d、12e、12g) 在培养细胞中显示出抑制 HIV-1 复制的活性, 其中活性最强的化合物为12d, 它的IC50 为1.84 μmol·L−1 。关键词: 白藜芦醇; 异丹叶大黄素; 银松素; 菧类衍生物; 抗HIV-1 活性中图分类号: R916 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2010) 12-1509-07 Synthesis and HIV-1 inhibitory activity of natural products isolated from Gnetum parvifolium and their analogues 1 1 1* 2* 1 PIAO Zhi-song , FENG Ya-bing , WANG Lin , ZHANG Xing-quan , LIN Mao (1. Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences Peking Union Medical College, Beijing 100050, China; 2. Infectious Disease Division, Medical School of San Diego, University of California, La Jolla, CA 9209s, USA) Abstract : Resveratrol, isorhapontigenin and pinosylvin, isolated from Gnetum parvifolium, and their analogues have been synthesized and tested for their inhibitory activity of HIV-1. Natural product 12a and analogues (12d, 12e, 12g) display significant inhibitory activity of HIV-1 replication. Among them, compound 12d (trans-3, 4, 5, 4-tetrahydroxystilbene) exhibits the most potent anti-HIV-1 activity with an IC50 value of 1.84 μmol·L−1. Key words: resveratrol; isorhapontigenin; pinosylvin