中药颗粒剂辅料的应用与发展探析.pdfVIP

管理创新管理创新 中药颗粒剂辅料的应用与发展探析 潘秀英（新疆银朵兰维药股份有限公司 830013） 摘要：中药颗粒剂是由传统的中药汤剂和散剂发展而来，保 几个 留了传统汤剂易服用易吸收、体积小、方便存储运输的优点。近 1. 微晶纤维素广泛被应用于混悬剂冲剂制备中，可以大幅度 年来，药品安全引起了社会各界越来越多的关注，药物制剂不断 降低颗粒的吸湿性，增加药品稳定性。如: 补肾壮骨颗粒的最佳 地朝着高效、速效和长效的方向发展，我们要力争生产出毒性小、 成形辅料为ＭＣＣ: 可溶性淀粉= 1: 4; 抗感颗粒剂的较经济工艺 副作用小的药物颗粒。在这样的背景下，中药颗粒剂的治疗工艺 配方为浸膏粉: 糊精: 淀粉: ＭＣＣ= 5: 1: 2: 2。 有了很大的进步和发展，许多新的类型如无糖型、泡腾型、包衣 2. 泡腾崩解剂一般是由碳酸氢钠与有机酸组成的混合物，与 型、吞服型等，纷纷涌现出来，新辅料在中药颗粒剂中的应用也越 水混合后发生化学反应产生二氧化碳发挥其崩解作用。如，山楂 来越广泛。 泡腾冲剂的崩解剂一般是碳酸氢钠和枸橼酸，二者极易溶于水。 关键词：中药颗粒剂；辅料；应用 一般情况下，需要将碳酸氢钠用聚乙二醇微囊包裹法进行包裹， 一、稀释剂(填充剂) 防止碳酸氢钠与酸的接触。微粉硅胶的流动性较好，及时吸收大 传统中药颗粒剂制备中选用的主要填充剂有糊精、淀粉和蔗 量水分还能保持良好的流动状态，可以有效防止冲剂结块。喷雾 糖，蔗糖具有一定的吸湿性，许多病人不宜摄入糖分比如肥胖病 制粒中常采用崩解性良好的羟丙基淀粉，可溶性淀粉和水溶性糊 人、高血压病人和糖尿病病人等，因此，极大地限制了蔗糖的应 精较易溶于水，有助于实现良好的崩解效果。 用，淀粉和糊精的冲溶性不良，因此，许多学者和工作人员都在为 四、甜味剂 了开发性能优良的稀释剂在积极探索着： 传统的甜味剂主要是合成性质的，正在被天然甜味剂逐渐替 1. 乳糖的化学性质较为稳定，不容易与药物主要成分发生化 代： 学反应，而且不具有吸湿性，乳糖易溶于水，有利于药剂主要成分 1. 甜菊糖比蔗糖甜度高近三百倍，由于安全性和稳定性，已 含量测定，这些优势使得乳糖得到了广泛应用，已经发展成为目 经被批准药用。但是，如果含量超过百分之十五，会有强烈异味 前最为常见的稀释剂之一。此外，要控制辅料比例，努力使其达 感。 到最佳比例，复方芩柏颗粒剂中浸膏粉和乳糖最佳比例为八比 2. 蛋白糖是典型的蛋白化合物，甜度是蔗糖的180- 300 倍， 二。 但是耐高温性能较差，温度达到一定程度就会破坏阿斯巴甜的性 2. 甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒在更改辅料之 质，但是总体安全性较高，代谢过程不需要胰岛素参与，目前已经 后，会发生显著变化：用甘露醇代替糊精后，在热水冷水中均可以 被批准入药。 溶解，而且临床验证发现疗效丝毫不受到影响，这为一些肥胖症 3. 木糖醇甜度与蔗糖相差无几，相对于甜菊糖和蛋白糖，价 患者、糖尿病患者等需要控制糖量的患者带来了福音。续春冲剂 格低，安全性好，代谢过程也不需要胰岛素参与。 制备中，选用辅料极为讲究，甘露醇、木糖醇较易溶于水，但是制 4. 高果糖属于营养型甜味剂，果糖含量不同甜度会有所不 剂效果不太理想，甲壳胺作为辅料的话，虽然其可以完全溶于水， 同，安全性能较高，代谢过程不需要胰岛素参与。 但是制剂效果亦不好；双歧糖就是制备续春冲剂最佳辅料之一， 5. 甜蜜素的甜度大约是蔗糖的五十倍，味质一般，有金属后 其溶解速度较慢，水吸附能力较强，与其他物质混合制粒药效较 味，成本低廉，用量受限, 一般不超过0. 1%。 好，浸膏粉、双歧糖和淀粉的最佳比例为十比三比二。许多辅料 一般来说，甜菊糖和蛋白糖的应用比较多，味质较好。许多 都具备矫味功能，如乳糖、蔗糖、木糖醇、甘露醇、双歧糖等。可溶 药剂，如质量脂肪肝的无糖型平脂冲剂就选用甜菊糖。 性淀粉和水溶性糊精也是最常用的稀释剂，