LC-MS法研究尼莫地平自组装前体脂质体在小鼠体内的组织分布.pdfVIP

维普资讯 药学与临床研究 2008年6月 PharmaceuticalandClinicalResearch 2008，16(3) LC-MS法研究尼莫地平 自组装前体脂质体 在小 鼠体 内的组织分布 崔毅博 ，姚 静，周建平 ，任逢晓，林 薇 q-国药科大学药剂教研室，南京 210009 摘 要 目的：制备尼莫地平 自组装前体脂质体(NL)，研究其在小鼠体内的分布行为，并与溶液剂(NS)的 组织分布特征进行了比较。方法：采用LC—MS方法测定血浆及各组织中尼莫地平的浓度，并比较两种制剂在小 鼠体内组织分布特征。结果：NL水合后的粒径和Zeta电位分别为(446．8±5．4)nm，+(20．6±1．2)mV；与普 通注射剂比较，药物在脑中的c…显著提高(P0．01)，同时在肝、脾、肺中的分布也略有增加。结论：本法制备 的NL工艺简单，质量稳定，且在小鼠体内的分布行为优于普通制剂： 关键词 尼莫地平；自组装；脂质体；组织分布；LC—MS 中图分类号 R969 文献标志码 A 文章编号 1673—7806(2008)03—170-05 Studyon n／vivodistributionofnimodipineself-assembled preliposomesinmiceusingLC-MS CUIYi—bo，YAOJing，ZHOUJian—ping ，RENFeng—xiao，LINwei DepartmentofPharmaceutics，ChinaPharmceuticalUniversity，No峨ng210009，China AbstractObjective：Topreparenimodipineself-assembledpreliposomes(NL)，andcomparethe vivodistributionbehaviorofNLandnimodipinesolution(NS)inmice．Methods：TheLC—MSmethod wasestablishedtodeterminetheconcentrationofnimodipineinplasmaandtissuesofthemice．Thein vivodistributionbehaviorofNLandNSwascompared．Results：ThediameterandzetapotentialofNL were(446．85-5．4)nmand +(20．6 ±1．2)mV，respectively．TheC… ofNLinbrainobtained wassignificantlyhigherthanthatoftheNSgroup(P0．01)．Theconcentrationofnimodipineinliv— er，spleenandlungwereslightlyincreased．Conclusion：TheNLwiththegoodqualitywasprepared usingamoresimplemethod，anditsinvivodistributionbehaviorwasbetterthanthatoftheconvention— alpreparations． Keywords Nimodipine；Self—assembled；Proliposomes；Biodistribution；LC—MS 尼莫地平是第二代 1，4一二氢吡啶类钙通道阻 吡啶二羧酸酯 ，分子量 418．45。目前血浆 中尼莫 滞剂，因其对脑血管有较强的扩张作用，能选择性 地平的含量测定方法多采用HPLC．UV法